ClaritineBayer (Schweiz) AG

AMZV

ZusammensetzungWirkstoff: Loratadin.

HilfsstoffeTabletten: excipiens pro compresso.

Claritine Sirup zu 5 mg/5 ml: Saccharum 3 g, aromatica: Vanillinum et alia, conserv.: E 211 (Natrii benzoas), excipiens ad solutionem pro 5 ml.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro EinheitClaritine Tabletten: 10 mg.

Claritine Sirup: 5 mg/5 ml.

Indikationen/AnwendungsmöglichkeitenKinder von 3-12 Jahren (Sirup)Linderung der Symptome bei saisonaler Rhinitis wie Rhinorrhö, Niesen, Nasen- und Augenbrennen sowie Nasen- und Augenjucken.

Linderung der Symptome bei Urticaria.

Bei Kindern unter 12 Jahren ist die Sicherheit bei einer 14 Tage überschreitenden Behandlung nicht belegt.

Bei Kindern von 2-3 Jahren bestehen nur begrenzte Erfahrungen, weshalb die allfällige Anwendung mit Vorsicht erfolgen muss.

Jugendliche ab 12 Jahren und Erwachsene (Tabletten, Sirup)Prophylaktische und symptomatische Behandlung von Heuschnupfen, chronische allergische Rhinitis, allergische Konjunktivitis sowie chronische Urtikaria.

Dosierung/AnwendungClaritine SirupKinder von 3-12 Jahren: Bei einem Körpergewicht von bis zu 30 kg 1mal täglich 1 Messlöffel Claritine Sirup (1 Messlöffel entspricht 5 ml Sirup bzw. 5 mgLoratadin).

Bei einem Körpergewicht von über 30 kg 1mal täglich 2 Messlöffel Claritine Sirup (2 Messlöffel entsprechen insgesamt 10 ml Sirup bzw. 10 mg Loratadin).

Der gebrauchsfertige Sirup wird unverdünnt mit Hilfe des beigepackten Messlöffels zu 5 ml eingenommen.

Claritine Tabletten/SirupJugendliche ab 12 Jahren und Erwachsene: 1mal täglich 1 Claritine Tablette oder 2 Messlöffel Claritine Sirup (entspricht insgesamt 10 mg Loratadin).

Die Tabletten werden unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen.

Für einen raschen Wirkungseintritt sollte Claritine nüchtern eingenommen werden. Wird Claritine mit der Nahrung eingenommen, so kann sich dessenAufnahme ins Blut etwas verzögern, was jedoch die Wirksamkeit nicht beeinträchtigt.

Spezielle DosierungsanweisungenFür Patienten mit einer Leberschädigung wird eine reduzierte Dosis empfohlen von 10 mg Loratadin (1 Tablette Claritine oder 2 Messlöffel Claritine Sirup)jeden zweiten Tag.

KontraindikationenClaritine ist kontraindiziert bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder gegenüber einer der Komponenten des Präparates.

Für Claritine Tabletten fehlen klinische Erfahrungen bei Kindern unter 12 Jahren.

Für Claritine Sirup fehlen klinische Erfahrungen bei Kindern unter 2 Jahren.

Warnhinweise und VorsichtsmassnahmenBei Kindern von 2-3 Jahren bestehen nur begrenzte klinische Erfahrungen mit Claritine Sirup, weshalb die allfällige Anwendung mit Vorsicht erfolgen muss.

Bei Kindern unter 12 Jahren ist die Sicherheit bei einer 14 Tage überschreitenden Behandlung nicht belegt.

Claritine sollte mit Vorsicht angewendet werden, wenn zusätzlich andere Medikamente verabreicht werden, die hepatisch metabolisiert werden, speziell wenndie Leberenzyme Cytochrom P450 3A4 und 2D6 an der Metabolisierung beteiligt sind (s. auch unter «Interaktionen»).

InteraktionenDie dämpfende Wirkung von Alkohol und die damit verbundene Leistungsbeeinträchtigung wird durch Claritine nicht verstärkt. Mit Diazepam konnten ebenfallskeine Interaktionen festgestellt werden.

Claritine sollte generell mit Vorsicht angewendet werden, wenn zusätzliche andere Medikamente verabreicht werden, die hepatisch metabolisiert werden.

Claritine unterliegt einem nahezu vollständigen First-pass-Metabolismus unter Beteiligung der Cytochrom-P450-Isoenzyme 3A4 (CYP3A4) und 2D6(CYP2D6). Pharmakokinetische Interaktionen mit Arzneistoffen, die ebenfalls über diese Enzyme metabolisiert werden, sind daher wahrscheinlich.

Bisher wurden Interaktionsstudien mit zwei CYP3A4-Inhibitoren (Ketoconazol, Erythromycin) und einem CYP2D6-Inhibitor (Cimetidin) abgeschlossen.

Diese Interaktionsstudien von Claritine mit Ketoconazol, Erythromycin und Cimetidin zeigten bei jeweils gleichzeitiger Verabreichung über 10 Tage in allen dreiFällen höhere Plasmaspiegel für Loratadin, jedoch keine relevanten Änderungen der klinischen Laborparameter, Vitalfunktion oder der EKGs.

Schwangerschaft/StillzeitTierexperimentelle Studien lieferten keine Hinweise auf eine Teratogenität bei Expositionen bis zum 75-fachen der Normaldosis. Die Sicherheit der Anwendungwährend der Schwangerschaft beim Menschen ist nicht erwiesen. Wie bei anderen Medikamenten wird die Anwendung von Loratadin während derSchwangerschaft nicht empfohlen. Bei versehentlicher Anwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist keine teratogene Wirkung zuerwarten, trotzdem sollte die Behandlung vorsichtshalber sofort abgebrochen werden.

Loratadin geht in die Muttermilch über, daher ist eine Anwendung von Claritine während der Stillzeit nicht angezeigt.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von MaschinenAuswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, sind in den bisherigen Studien nicht beobachtet worden.

Unerwünschte WirkungenSehr häufig (>1/10); häufig (>1/100, <1/10); gelegentlich (>1/1'000, <1/100); selten (>1/10'000,<1/1'000); sehr selten (<1/10'000).

Störungen des ImmunsystemsSelten: Anaphylaxie (allergische Reaktion) einschliesslich Angioödem, Verschlechterung der Allergie.

Störungen des Stoffwechsels und der ErnährungSehr selten: Gewichtsverlust.

Psychiatrische StörungenGelegentlich: Agitation, Angstzustände, Verwirrtheit, Depression.

Selten: Amnesie, Anorexie, Konzentrationsschwäche.

Sehr selten: Halluzinationen.

Störungen des NervensystemsSehr häufig: Kopfschmerzen (12%).

Häufig: Schwindel, Benommenheit, Nausea.

Gelegentlich: Migräne, Nervosität, Schweissausbrüche, Durst, Erbrechen, Parästhesien.

Selten: Hyperkinesie, Hypoästhesie, Tremor.

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Sehr selten: Konvulsion.

Störungen der AugenGelegentlich: Konjunktivitis, Augenschmerzen.

Selten: Unscharfes Sehen, Veränderung des Tränenflusses.

Sehr selten: Blepharospasmus.

Störungen des Ohrs und des InnenohrsGelegentlich: Ohrenschmerzen, Tinnitus.

HerzkreislaufstörungenGelegentlich: Thoraxschmerzen, Hypertonie, Palpitationen.

Selten: Hämoptyse, Hypotonie, Ödeme, Synkope, Tachykardie.

Störungen der Atmung, des Thorax und des MediastinumsHäufig: Husten, Epistaxis, Rhinitis, Infektionen der oberen Luftwege.

Gelegentlich: Bronchitis, Bronchospasmus, trockene/verstopfte Nase, Dyspnö, Sinusitis, Niesen, Dysphonie.

Selten: Laryngitis.

Störungen des MagendarmtraktsHäufig: Durchfall, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Zunahme des Appetits, Pharyngitis.

Gelegentlich: Störungen des Geschmackempfindens, Flatulenz, Gastritis, Verstopfung, Zahnschmerzen.

Selten: Stomatitis.

Sehr selten: Veränderung des Speichelflusses.

Störungen der Leber und GalleSehr selten: Störungen der Leberfunktion (Hepatitis), Lebernekrosen, Ikterus.

Störungen der Haut und des subkutanen GewebesGelegentlich: Dermatitis, Pruritus, Hitzegefühl, Urtikaria.

Selten: Purpura, trockenes Haar, trockene Haut, Lichtempfindlichkeit.

Sehr selten: Alopezie, Erythema multiforme.

Störungen des BewegungsapparatesGelegentlich: Arthralgie, Asthenie, Rückenschmerzen.

Selten: Beinkrämpfe.

Sehr selten: Myalgie.

Störungen der Niere und der HarnwegeGelegentlich: Veränderungen des Wasserlassens.

Sehr selten: Verfärbung des Urins.

Genitalsystem und BrustGelegentlich: Dysmenorrhö.

Selten: Impotenz, Libidoverlust, Menorrhagia.

Sehr selten: Vaginitis, Gynäkomastie.

Störungen des Allgemeinbefindens und des Orts der AnwendungHäufig: Müdigkeit.

Gelegentlich: Fieber, Unwohlsein.

Selten: Wallungen.

Sehr selten: Schüttelfrost.

ÜberdosierungNach Überdosierungen von Loratadin (40-180 mg, entsprechend 4-18 Claritine Tabletten) wurde über Schläfrigkeit, Tachykardie und Kopfschmerzenberichtet.

Therapie: Standardmassnahmen sind in Betracht zu ziehen, um im Magen verbliebenes Arzneimittel zu entfernen, z.B. durch Adsorption mit in Wassersuspendierter Aktivkohle. Falls erforderlich, sollte eine Magenspülung durchgeführt werden. Als Spülflüssigkeit sollte physiologische Kochsalzlösung verwendetwerden, insbesondere bei Kindern.

Bei Erwachsenen kann auch Leitungswasser benutzt werden; jedoch sollte möglichst viel von der verabreichten Menge vor der nächsten Instillation wiederentfernt werden.

Salinische Abführmittel verzögern durch Osmose die Wasserresorption im Darm und eignen sich somit zu einer schnellen Verdünnung des Darminhalts.Loratadin ist nicht in nennenswertem Ausmass durch Hämodialyse aus dem Blut entfernbar. Wie weit Loratadin durch Peritonealdialyse eliminiert werdenkann, ist nicht bekannt. Nach der Notfallbehandlung sollte der Patient noch einige Zeit unter medizinischer Aufsicht bleiben.

Eigenschaften/WirkungenATC Code: R06AX13WirkungsmechanismusLoratadin ist ein oral wirksames, nicht sedierendes Antiallergikum mit Langzeitwirkung. Es ist ein spezifischer H -Rezeptor-Antagonist ohne zentrale,anticholinergische Begleitwirkungen, da es die Blut-Hirn-Schranke kaum passiert. Die Antihistaminwirkung setzt nach 1-2 Stunden ein und dauert für mehrereStunden an. Eine Einmaldosierung pro Tag genügt, um allergische Symptome unter Kontrolle zu halten.

PharmakokinetikAbsorptionNach oraler Gabe wird Loratadin schnell und vollständig resorbiert. Es unterliegt dabei einem ausgedehnten First-pass-Effekt und wird nahezu vollständigmetabolisiert. Hauptmetabolit ist das Descarboethoxyloratadin (DCL, Desloratadin), das selbst H -antagonistische Aktivität besitzt.

Bioäquivalenz der verschiedenen Formulierungen (Tablette, Sirup) liess sich nur bezüglich des aktiven Metaboliten nachweisen, nicht aber bezüglich derMuttersubstanz.

Für die Muttersubstanz Loratadin wurden nach Einmalgabe von 10 mg folgende pharmakokinetischen Parameter gemessen.

Loratadin Tablette SirupErwachsene

SirupKinder

C (ng/ml) 2,1 (0,20-7,70) 3,6 (0,82-22,10) 4,4 (0,81-10,20)

T (h) 1,0 0,9 1,0

AUC (ng × h/ml) 4,64 (0,85-21,17) 10,1 (2,04-61,89) 9,0 (1,81-21,02)

Für den aktiven Hauptmetaboliten Descarboethoxyloratadin (DCL, Desloratadin) wurden nach Einmalgabe von 10 mg Loratadin folgende Parametergemessen.

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DCL-Metabolit Tablette SirupErwachsene

SirupKinder

C (ng/ml) 3,7 (1,56-7,65) 3,7 (1,77-7,59) 3,8 (2,15-6,05)

T (h) 1,97 0,94 1,69

AUC (ng × h/ml) 48,4 (12,93-53,48) 38,8 (22,34-60,62) 51,7 (19,8-108,72)

Nach Mehrfachgabe von 1× täglich 10 mg Loratadin als Tablette über 10 Tage waren die Plasmakonzentrationen von Loratadin und seinem aktivenMetaboliten am 5. Tag im Steady-State. Nach T von 1,3 Stunden wurden C für Loratadin von 3,8 ng/ml gemessen. Nach T von 2,4 Stundenwurden C für den aktiven Metaboliten von 4,6 ng/ml gemessen. Die AUC-Werte betrugen für Loratadin 10,9 und für den aktiven Metaboliten 73,4 ng ×h/ml.

Der Effekt der Nahrungsaufnahme auf das pharmakokinetische Profil von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten wird als klinisch nicht signifikantangesehen. Eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme kann die maximalen Plasmakonzentrationen um 1 Stunde verzögern.

DistributionLoratadin ist zu 97-99% an Plasmaproteine gebunden, der aktive Hauptmetabolit DCL (Desloratadin) zu 73-76%.

Loratadin und sein aktiver Metabolit werden in die Muttermilch ausgeschieden. Die Konzentrationen in der Muttermilch sind dabei ähnlich denPlasmakonzentrationen.

MetabolismusLoratadin wird nahezu vollständig metabolisiert, wobei die Cytochrom-P450-Isoenzyme 3A4 und 2D6 als beteiligt identifiziert wurden (s. auch unter«Interaktionen»).

EliminationDie durchschnittliche Plasmahalbwertszeit bei normalen Probanden betrug 8,4 Stunden (3-20 Std.) für Loratadin und 28 Stunden (8,8-92 Std.) für denHauptmetaboliten DCL (Desloratadin). Ungefähr 40% der Dosis wird innerhalb 10 Tagen über den Urin und 42% über die Faeces ausgeschieden und dashauptsächlich in Form von konjugierten Metaboliten. Ungefähr 27% der Dosis werden im Urin innerhalb der ersten 24 Stunden ausgeschieden.

Kinetik in besonderen klinischen SituationenGeriatrie: Bei gesunden Personen im Alter von 66 bis 78 Jahren waren die Werte für AUC und C für Loratadin und den aktiven Metaboliten DCL(Desloratadin) ungefähr 50% höher als bei jüngeren gesunden Personen.

Niereninsuffizienz: Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (Creatinin-Clearance ≤30 ml/min) sind die Werte für AUC und C für Loratadin umungefähr 73% erhöht und für den aktiven Metaboliten DCL (Desloratadin) um ungefähr 120% erhöht verglichen mit den jeweiligen Werten bei Patienten mitnormaler Nierenfunktion. Die Eliminationshalbwertszeiten unterscheiden sich mit 7,6 Stunden für Loratadin und 23,9 Stunden für den aktiven Metabolitennicht signifikant.

Hämodialyse: Eine Hämodialyse hat keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Loratadin oder den aktiven Metaboliten bei Patienten mit chronischerNiereninsuffizienz.

Leberinsuffizienz: Bei Patienten mit chronischer, durch Alkohol verursachter Lebererkrankung waren die Werte für AUC und C für Loratadin verdoppelt,während das pharmakokinetische Profil des aktiven Metaboliten nicht signifikant verändert war im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion. DieEliminationshalbwertszeiten betrugen 24 Stunden für Loratadin und 37 Stunden für den aktiven Metaboliten und erhöhten sich mit zunehmender Schwere derLebererkrankung (Dosisanpassung siehe unter «Dosierung/Anwendung»).

Präklinische DatenIn Studien zur Reproduktionstoxizität wurde keine teratogene Wirkung beschrieben. Bei Ratten jedoch zeigten sich bei Plasmaspiegeln (AUC) die 10-malhöher waren als die mit therapeutischen Dosen erzielten, ein verlängerter Geburtsverlauf und eine verminderte Lebensfähigkeit der Nachkommen.

Das kanzerogene Potenzial von Desloratadin wurde in einer Studie mit Mäusen untersucht. In einer 2-Jahres Studie mit Ratten wurde Loratadin in derDosierung bis zu 25 mg/kg/Tag in Futter verabreicht. Das entspricht ungefähr einer 30-fach grösseren AUC Belastung mit Desloratadin undDesloratadinmetaboliten als der beim Menschen empfohlenen Tagesdosis. Eine signifikant höhere Inzidenz von hepatozellulären Tumoren (Adenome undKarzinome) wurde bei männlichen Tieren beobachtet, die 10 mg/kg/Tag erhielten, sowie bei männlichen und weiblichen Tieren, die 25 mg/kg/Tag Loratadinerhielten. Die angenommene Desloratadin und Loratadinmetaboliten Belastung bei Ratten, die 10 mg/kg/Tag erhielten, entsprach ungefähr einer 7 malgrösseren AUC als der beim Menschen mit der empfohlenen Tagesdosis. Die klinische Signifikanz dieser Beobachtungen während einer Langzeitanwendungvon Loratadin ist nicht bekannt.

Sonstige HinweiseBeeinflussung diagnostischer MethodenWird ein Allergie-Test durchgeführt, sollte die Claritine-Therapie 48 Stunden vor der Durchführung des Tests unterbrochen werden, da die Verabreichung vonAntihistaminika die positiven Reaktionen verhindern oder abschwächen können.

HaltbarkeitDas Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Verpackung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere LagerungshinweiseClaritine und Claritine Sirup bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern.

Nach Anbruch einer Flasche Claritine Sirup soll deren Inhalt nicht länger als 6 Monate weiterverwendet werden.

Das Arzneimittel ist für Kinder unzugänglich aufzubewahren.

Hinweis für Diabetiker1 Messlöffel Claritine Sirup (5 ml) enthält 3 g Saccharose, entsprechend 0,25 B.E.

Zulassungsnummer48243, 52429 (Swissmedic).

ZulassungsinhaberinBayer (Schweiz) AG, Zürich.

Stand der InformationJuni 2014.

MK2985-CCDS-072014/CHE-2014-009517

Packungen

Menge CHF Abgabekat. Rückerstattungskat.

CLARITINE Sirup 5 mg/5ml 100 ml 9.80 B SL

CLARITINE Tabl 10 mg 14 Stk 10.50 C SL O

28 Stk 18.55 B SL O

42 Stk 20.80 B SL O

Publiziert am 14.01.2015

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