Katzung Cap 24

7/22/2019 Katzung Cap 24

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FARMACOS

ANTICONVULSIVOS

Daniela de los Angeles Gutirrez

Solis.


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DESARROLLO DE FARMACOSPARA LA EPILEPSIA

INTRODUCCION:

Aunque se ha tratado de perfeccionar unfrmaco unico para todos los tipos deepilepsia, esto no ha sido posible, ya queen al ser variada su etiologa no hay unfrmaco que cumpla con este requisito.


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FARMACOLOGIA BASICA DELOS ANTICONVULSIVOS

CLASIFICACIONPOR GRUPOSQUIMICOS:

Barbituricos Hidantoinas

Oxazolidinedionas

Succinimidas Acetilureas


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FARMACOCINETICA:

Propiedades farmacocineticas similares

Administracin por va oral

Penetracin al SNC Ligeramente solubles

No se unen a proteinas plasmaticas

Eliminacin heptica Accin media o prolongada


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FENITOINA

Anticonvulsivo nosedante mas antiguo.

Propiedades sedantes

Uso oral y parenteral


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MECANISMO DE ACCION

Alteracin de:

La conduccin de Na+, K+, y Ca+.

Potenciales de membrana Concentracin de aminoacidos

Concentracin de neurotrasmisores:

(noradrenalina, acetilcolina, y GABA) Inhibe variedad de procesos de secrecin

inducidos por calcio.


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Bloquea conductos de sodio e inhibe lageneracin de potenciales de acinrdamente repetitivos


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USO CLINICO:

Convulsiones parciales

Tonico clonicas generalizadas:

PrimariosSecuandarios.


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FARMACOCINETICA:

Absorcin por tubo digestivo

Concentracin mxima de 3 a 12 hrs

Acumulacin en cerebro, hgado, msculoy grasa.

Excrecin por orina

Vida media de 12 a 36 hrs


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CONCENTRACION Y DOSITERAPEUTICA:

Concentracion plsmatica: 10 y 20 mcg/ml

Incio tto. Oral para adultos : 300 mgs / dia

Aumentar la dosis de 25 a 30 mgs enadultos.


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TOXICIDAD:

Nigstamos

Prdida demovimientos

extraoculares Diplopia

Ataxia

Sedacin Hiperplasia gingival


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CARBAMACEPINA

Eficaz en epilepsia

Depresin bipolar

Neuralgia del

trigemino


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MECANISMO DE ACCION

Antagoniza concentraciones de Na aconcetraciones terapeuticas.

Inhibe recargas repetitivas de altafreuencia en las neuronas.

Disminuye trasmisin en la sinapsis

Interaccin con receptores de adenosina


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USO CLINICO

Convulsiones parciales y tonico-clonicasgeneralizadas.

Neuralgia del trigemino

Transtorno bipolar (mania)


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DOSIS

Nios: 15-25mg/kg/dia

Adultos 1 a 2 grsdiarios.

TOXICIDAD:

Diplopia

Ataxia

Malestargastrointestinal

Somnolencia

Discrasias sanguineas


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OXCARBAZEPINA

Similar aCarbamacepina

Vida media de 8 a 12

hrs. Efectos adversos

similares a lacarbamacepina


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FENOBARBITAL

Anticonvulsivo msantiguo

Seguro

Barbiturico ideal paraconvulsiones enlactantes.


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MECANISMO DE ACCION

Reforzamiento de procesos inhibitorios

Disminucin de trasmision excitatoria

Supresin de descargas Bloqueo de corrientes de Ca.

Prolongacin de abertura conductos de

Cloro.


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CONCENTRACION

TERAPEUTICA Y

DOSIS

10 A 40 mcg/ml

USO CLINICO:

Convulsionesparciales

Tonicoclonicasgeneralizadas


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VIGABATRINA

Inhibidor irrevrsible de Aminotranferasade GABA.

Desensibiliza receptores sinapticos deGABA.

Utilizado en convulsiones parciales ysndrome de West.

Vida media de 6 a 8 hrs.


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LAMOTRIGINA

Monoterapiaconvulsionesparciales.

Vida media de 24 hrs Excresin por uresis

Efectos adversos:

Cefalea,diplopia,nasea, somnolencia,

Exantema.


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GABAPENTINA YPREGABALINA

Aminoacidos anlogode GABA

Uso en convulsiones

parciales Analgesico


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MECANISMO DE ACCION

Modifican emisinsinaptica y nosinaptica del GABA

Disminuyen ingresode Ca

Descenso emisin delglutamato.


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USO Y DOSIS CLINICOS:

GABAPENTINA:

Convulsiones tonico-clonicas generalizadas

Dolor neuropatico Neuralgia

postherpetica

1800 mgs y ms.

PREGABALINA:

Tto. Coadyuvante deconvulsiones

parciales. Neuropata periferica.

150 a 600 mgs/dia


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EFECTOS ADVERSOS

Somnolencia

Mareos

Ataxia

Cefalea

Temblor


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LEVITIRACETAM

Eficaz en convulsiones parciales enadultos y nios

Convulsiones tonicoclonicasgeneralizadas

Convulsiones mioclonicas

Dsis de 500 a 1000 mg/dia, dosis mximade 3000 mgs/dia


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EFECTOS ADVERSOS


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TIAGABINA

Inhibicin de captacin del GABA

Tto. Coadyuvante de convulsionesparciales

Dosis de 16-56 mgs/dia

Vida media de 5-8 hrs

Biodisponibilidad de 90 a 100%

Eliminacion en heces y orina


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TOPIRAMATO

Inhibicin de GABA

Convulsiones parciales y tonicoclnicasgeneralizadas

Convulsiones de ausencia

Tto. Migraa

Dosis de 200 a 600 mgs/dia


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EFECTOS ADVERSOS


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FARMACOCINETICA

Biodisponbilidad del 80%

Excrecion en orina



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ACIDO VALPROICO

Convulsiones de ausencia

Convulsiones tonico clonicasgeneralizadas

Transtorno bipolar

Profilaxis de migraa

Dosis de 25 a 30 mg/kg/dia


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TOXICIDAD


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BENZODIACEPINAS


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MECANISMO DE ACCION

Hiperpolarizacion de la membrana

Unin a subunidades de receptor GABAespecificas en sinapsis neuronal.


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EFECTOS

Depresin del SNC

Sedacin

Alivio de ansiedad Amnesia

Hipnosis

Depresion respiratoria


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FARMACOCINETICA

Vida media de 2-40 hrs

Metabolismo hepatico

Interactua con etanol: Deprime SNC Tendencia a la dependencia


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FARMACOCINETICA

Biodisponibilidad del 80%

Unin a proteinas plsmaticas


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