Neue Arzneistoffe 2014 Dr. Christian Asche / Gesa Tietjens [email protected].
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Albiglutid (Eperzan)
His Gly Glu Gly Thr Phe Thr Ser Asp Val Ser Ser Tyr LeuGlu
Gly
Gln
AlaAlaLysGluPheIleAlaTrpLeuValArgGlyArgGly
His Gly Glu Gly Thr Phe Thr Ser Asp Val Ser Ser Tyr LeuGlu
Gly
Gln
AlaAlaLysGluPheIleAlaTrpLeuValArgGlyArgGly
Albumin
Rekombinant hergestellter GLP-1-RezeptoragonistDirektes Inkretin-Mimetikum Zur Therapie des Typ II-Diabetes mellitus
Alipogentiparvovec (Glybera)
Rekombiant hergestellte, humane Lipoproteinlipase-Genvariante LPL S447X in einem Vektor (AAV1-LPLS447X)Vektor: Adeno-assoziierter Virus Serotyp 1 (AAV1)Zur Therapie der familiären Lipoproteinlipase-Defizienz (LPLD)
Avanafil (Spedra)
Selektiver , reversibler Phosphodiesterase- 5-Inhibitor Zur Therapie der erektilen Dysfunktion bei erwachsenen Männern
ClO
NH
N
N
N
OHNH
ONN
Bedaquilin (Sirturo)
Tuberkulose-TherapeutikumDiarylchinolinATP-Synthase-Inhibitor Zur Therapie der multiresistenten Tuberkulose (MDR-TB)
NO
OH
NBr
Cabozantinib (Cometriq)
Orales ZytostatikumMultityrosinkinase-InhibitorRET-Rezeptor-Inhibitor, EGF-Rezeptor-Inhibitor, VEGF-Rezeptor 2-InhibotrZur Therapie der medullären Schilddrüsenkarzinoms
NO
OO
HN
O O
HN
F
Canagliflozin (Invokana)
O
OH
HO OH
HO
S
F
Orales AntidiabetikumSelektiver, reversibler SGLT-2-Inhibitor, Gliflozin Zur Therapie des Typ-2-Diabetes mellitus
Ceftobiprolmedocaril (Zevtera)
Parenteral zu applizierendes CephalosporinProdrug, Wirkform: CeftobiprolZur Therapie ambulant erworbener und nosokomialer Pneumonien
N
S
O
HHNH
O
NOH
NS
N
H2N
O OH
N
O
N O
OO
O
O
Chloroprocain (Ampres)
Lokalanästhetikum vom Typ basisch substituierter BenzoesäureesterZur Spinalanästhesie
H2N
O
O
N
Cl
Cholsäure (Orphacol)
Primäre GallensäureZur Therapie angeborener Störungen der Gallensäure-Synthese aufgrund eines Mangels an 3β-Hydroxy-Δ5-C27-Steroid-Oxidoreduktase oder Δ4-3-Oxosteroid-5β-Reduktase
H
H
H
H
O
OH
HO OH
OH
Daclatasvir (Daklinza)
VirustatikumHCV-NS5A-InhibitorZur Therapie (in Kombination mit anderen Arzneimitteln) der chronischen Hepatitis C (Genotypen 1 - 4)
N
NH
N
HN
N
NO
O
NH
HN
O
O
O
O
Defibrotid (Defitelio)
Komplexe Mischung aus Einzelstrang-DNS, hergestellt aus der Darmschleimhaut von Schweinen
Zur Therapie der schweren hepatischen Venenverschluss-Erkrankung (VOD oder SOS)
Delamanid (Deltyba)
Tuberkulose-TherapeutikumNitroimidazooxazin, ProdrugVermutlich Zellwandsynthese-Inhibitor (Hemmung der Mykolsäure-Biosynthese)Zur Therapie der multiresistenten Tuberkulose (MDR-TB)
NO O
OF
FF
N
ON
NO2
Dexlansoprazol (Dexilant)
Zur Therapie verschiedener säureassozieierter Erkrankungen wie z.B. der erosiven Refluxösophagitis
N
HN
SO
N
OF
FF
Dimethylfumarat (Tecfidera)
ImmunmodulatorZur Therapie der schubförmig remittierenden Multiplen Sklerose
O
O
O
O
Dolutegravir (Tivicay)
HIV-Integrase-InhibitorStrangtransfer-InhibitorIn Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten zur Therapie der HIV-Infektion
N
OH
O
HN
F
O
F
N
O
O
H
Elosulfase alfa (Vimizim)
Rekombinant in Ovarialzellen des chinesischen Hamsters hergestellte Form der humanen N-Acetyl-Galactosamin-6-Sulfatase (rhGALNS)Enzymersatz-Therapie bei N-Acetyl-Galactosamin-6-Sulfatse-MangelZur Therapie der Mucopolysaccharidose IV A (Morquio-Syndrom A)
Empagliflozin (Jardiance)
Orales AntidiabetikumSelektiver, reversibler SGLT-2-Inhibitor, Gliflozin Zur Therapie des Typ-2-Diabetes mellitus
Cl
O
OHHO OH
HO
O
O
Ibrutinib (IMBRUVICA)
Orales Zytostatikum, Tyrosinkinase-InhibitorKovalent bindender, irreversibler Inhibitor der zytoplasmatischen Burton-Tyrosinkinase (BTK) Zur Therapie der chronisch lymphatischen Leukämie (CLL) sowie des Mantelzell-Lymphoms (MCL)
N
N
NN
NH2
O
N
H
O
Idealisib (Zydelig)
Selektiver, oraler Inhibitor der Phospatidylinositol-3-kinase p110 (PI3K ) Zur Therapie des chronisch lymphatischen Leukämie (CLL) sowie des follikulären Lymphoms (FL)
N
N
O
NH
H
N
N
NHN
F
Insulin degludec (Tresiba)
Gentechnologisch hergestelltes, langwirksames Insulin-AnalogonZur Therapie des Diabetes mellitus
G I V E Q C C T S I C S L Y Q L E N Y C N COOHH2N
S S
F V N Q H L C G S H L V E A L Y L V C G EH2N R G F F Y T P K
S
S
S
S
1 21
29
NH
O
HNOH
O
O
O OH
COOH
H
1
Ledipasvir (in fixer Kombination mit Sofosbuvir (Harvoni)
VirustatikumHCV-NS5A-InhibitorZur Therapie der chronischen Hepatitis C (Genotyp 1)
F F
N
HN
N
NHN
ONH
H
N
H
OHN
O
O
H
O
O
Levosimendan (Simdax)
CalciumsensitizerZur Kurzzeittherapie der akut dekomensierten, chronischen, schweren Herzinsuffizienz (ADHF)
NNH
O
HN
N
N
N
Lurasidon (Latuda)
Atypisches Antipsychotikum (atypisches Neuroleptikum) vom Benzisothiazol-Typ5-HT2A- und D2-AnatagonistZur Therapie der Schizophrenie
SN
N
NH
NH
H
H
H
O
O
Macitentan (Opsumit)
SentanNichtselektiver, dualer Endothelin-A- und Endothelin-B-Rezeptor-AntagonistZur Therapie der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH)
N N
Br
HN O
S O N
NBr
HN
O O
Metyrapon (Metopiron)
Kompetitiver Inhibitor der Steroid-11-beta-Hydroxylase (CYP11B1)Inhibitor der endogenen Cortisol-ProduktionZur Therapie des endogenen Cushing-Syndroms
NO
N
Mirabegron (Betmiga)
Selektiver β3-Rezeptor-AgonistZur symptomatischen Therapie der überaktiven Blase
HN
HO H
NH
O
N
SNH2
Nalmefen (Selincro)
Opioid-Rezeptor-Modulator- und -Antagonist , partieller -AgonistZur Therapie der Alkoholabhängigkeit
O
HO
OH
N
Obinutuzumab (Gazyvaro™)
Humanisierter, monoklonaler IgG1-AntikörperTyp-II-Anti-CD20-Antikörper
Zur Therapie der chronisch lymphatischen Leukämie (CLL) in Kombination mit Chlorambucil (bei Fludarabin-Unverträglichkeit)
Olodaterol (Striverdi)
Ultra-lang wirksames β2-Sympathomimetikum (Ultra-LABA)BronchodilatatorZur Therapie der COPD
OHN
O
OH
HN
O
HO H
Peginterferon-β-1a (Plegridy)
Pegyliertes, rekombinantes Interferon-β-1 aZur Therapie der schubförmig remittierenden Multiplen Sklerose
Radium-223-dichlorid (Xofigo)
Radiopharmazeutikum, Zytostatikumalpha-StrahlerZur Therapie von Knochenmetastasen beim metastasierten Prostatakarzinom
Riociguat (Adempas)
NO-unabhängiger, Häm-abhängiger Stimulator der löslichen Guanylatzyklase (sGC-Stimulator)Zur Therapie der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) sowie der chronisch thromboembolischen pulmonalen Hypertonie (CTEPH)
NN
NF
NN
H2NNH2
N
O
O
Siltuximab (Sylvant)
Chimärer monoklonaler IgG1-Kappa-Antikörper ,„IL-6-Antagonist“: Bindung an humanes Interleukin-6, die Bindung des IL-6 an seinen Rezeptor wird verhindert
Zur Therapie der Multizentrischen Castleman-Erkrankung (MCD) bei Erwachsenen, die HIV- und HHV-8-negativ sind
Simeprevir (Olysio)
VirustatikumReversibler, nichtkovalent bindender, kompetitiver Inhibitor der HCV-NS3/4A-SerinproteaseZur Therapie (in Kombination mit anderen Arzneimitteln) der chronischen Hepatitis C (Genotyp 1 oder 4)
N
O
O
SN
NH
O
NH
O
O NH
SO
O
Simoctocog alfa (Nuwiq)
Rekombinant hergestelltes Faktor-VIII-Analogon mit fehlender B-DomäneZur Therapie und Prophylaxe von Blutungen bei Patienten mit Hämophilie A
Sofosbuvir (Sovaldi)
VirustatikumNukleosidischer Inhibitor der RNS-abhängigen RNS-Polymerase NS5BProdrugZur Therapie (in Kombination mit anderen Arzneimitteln) der chronischen Hepatitis C
N
NH
O
OO
FHO
OP
O
NH
O
HO
O
Teduglutid (Revestive)
rekombinantes Polypeptid, GLP-2-AnalogonZur Therapie des Kurzdarmsyndroms
His Gly Asp Gly Ser Phe Ser Asp Glu
Met
Asn
Ala Leu Asn Asp Leu Ile ThrAlaArg
Asp
Phe
Ile Asn Trp Leu Ile Gln Thr Lys Ile AspThr
1 2
33
His Gly
Telavancin (Vibativ)
AntibiotikumLipoglykopeptid-Antibiotikum, Vancomycin-DerivatInhibitor der bakteriellen Zellwand-Synthese, zusätzlich Interaktion mit Zellmembran und Depolarisation der ZellmembranZur Therapie einer nosokomialen Pneumonie hervorgerufen durch MRSA-Erreger
O O
Cl Cl
NH
HO
HNO
O
NH
OHN
O
H2N O
OH
NH
OHN
OHOHHO
NH P
O
OHOH
HN
O
COOH
O O
OH
OH
OO
HO NH
NH
OH
Trastuzumab Emtansin (Kadcyla)
ZytostatikumAntikörper-Wirkstoff-Konjugat (ADC): Konjugat aus humanem monoklonalem Antikörper und ZytostatikumZytostatikum: DM1 (Mertansin)
Maytansinoid-DerivatMikrotubuli-Inhibitor
Antikörper: Trastuzumab, Bindung an HER2Prodrug (Wirkform: Trastuzumab und DM1)Zur Therapie des HER2-positiven, inoperabel lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebses
Seite 1 von 2
Trastuzumab Emtansin (Kadcyla) Seite 2 von 2
HN O
O
HO
H
O
Cl
N
O
O
H
OH
O
N
H O
SN
O
O
O
HN
Trastuzumab
DM-1 (Mertansin) MCC-Linker
Emtansin
n
n = 3,5 Emtansin pro Trastuzuman (durchschnittlich)
Turoctocog alfa (NovoEight)
Rekombinant hergestelltes Faktor-VIII-Analogon mit verkürzter B-DomäneZur Therapie und Prophylaxe von Blutungen bei Patienten mit Hämophilie A
Vedolizumab (Entyvio)
Humanisierter monoklonaler Antikörper vom IgG1-TypBindung an das α4β7-Integrin auf bestimmten Memory-T-Zellen, Verhinderung der α4β7-MAdCAM-1-Interaktion und der Migration der T-Zellen in das Darmendothel
Zur Therapie der chronisch entzündlichen Darmerkrankungen Morbus Crohn/ Colitis ulcerosa
Vilanterol (als Trifenatat) (RelvarEllipta®)(In Kombination mit Fluticason-17-furoat)
Ultra-lang wirksames β2-Sympathomimetikum (Ultra-LABA)BronchodilatatorZur Therapie des Asthma bronchiale und der COPD
HO
HO
HO HN
H H
OO
Cl
Cl
OO