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抗菌劑的分類、特性及應用
主講人:建盈(CYC)公司GMP藥廠
品保課主任 陳鴻基藥師
學 歷:屏 東 農 專 獸醫科
中國醫藥學院 藥學系
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PENICILLINS (青 黴 素)
殺菌作用機轉 : 抑制細胞壁的合成
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分類( CLASSIFICATIONS ) *天然性青黴素 ( Natural Penicillins )
Penicillin G — 對酸不穩定,只能注射不可口服.
Penicillin V —對酸穩定,可口服.
*耐受性青黴素 ( Penicillinase-Resistance Penicillins )
Methicillin
Cloxacillin
Dicloxacillin
*廣效性青黴素 ( Broad-Spectrum Penicillins )
Ampicillin
Amoxicillin
*超廣效性青黴素 ( Extended-Spectrum Penicillins )
Piperacillin
Carbenicillin
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抗菌譜 ( MICROBIOLOGY ) 主對G(+)細菌具極高之感受性,新一代 Penicillins 則對G(-)
細菌有明顯之抑制效果.
G(+) G(-) 厭氣菌 強 勢 點
天然性 + + + + + + + G(+)
耐受性 + - - 葡萄球菌
廣效性 + + + + + 鏈球菌及 G(-)
超廣效性 + + + + + + + + G(-)及綠膿桿菌
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特性 ( ACTIONS )
1.Amoxicillin之口服吸收率及組織穿透率均較
Ampicillin 為優.
2.超廣效性 Penicillins之特點包括 :
• 低抗藥性( Staphylococci strains )
•對 E coli, Salmonella 及 Proteus 之感受性佳
•具有抗 Pseudomonas aeruginosa 之效能
3.毒性低,但偶有過敏性反應及下痢現象發生
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主要臨床用途
( CLINICAL APPLICATION )
• 豬丹毒
• 鏈球菌症
• 炭疽
• 梭菌性感染症
• 下痢
• 乳房炎
• H.P.( A.P )
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藥物交互作用
( DRUG INTERACTIONS )
• 協同效應 : Aminoglycosides ( with cautions )
Bacitracin(枯草菌素)
Potassium clavulanate
• 拮抗效應 : Tetracycline
Chloramphenicol
Sulfonamides
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CEPHALOSPORINS
( 頭孢子菌素 )
殺菌作用機轉 : 抑制細胞壁的合成
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分類( CLASSIFICATION ) 注射用 口服
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第 I 代 Cephalothin Cephalexin
Cephaloridine Cefadroxil
Cefazolin Cephradine
Cephradine
第 II 代 Cefamandole Cefaclor
Cefoxitin Cefuroxime(axetime)
Cefonicid
Cefuroxime(sodium)
第 III代 Cefoperazone Cefixime
Cefotaxime Cefpodxime proxetil
Ceftriaxone
Moxalactam
Ceftazidime
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抗菌譜 ( MICROBIOLOGY) Cephalosporins 對於由金黃色葡萄球菌及Bacillus subtilis 產生的酵素(β -Lactamase)所帶來之水解作用敏感程度明顯比 penicillins 來得弱∴細菌對 cephalosporins 產生的抗 藥性會比 penicillins 慢
G(+) G(-) 厭氣菌 強勢點 抗藥性
I +++較強 + ------ 鏈球菌 高
II + + + + + + + 厭氣菌 中
III + + + + + + + + 綠膿桿菌 低
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特性 ( ACTIONS )
1.抗菌譜較 Penicillins 更為寬廣,但有腎毒性
2.抗藥性較低( 對β -lactamase 具有抗拒性 )
3.Cefazolin具有較長之半衰期,為感染防治之
選用藥物
4.Cefoprazone 主由膽道排洩,可用於消化器
之嚴重感染使用
5.口服療法可選用Cephalexin或Cephradine
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主要臨床用途 ( CLINICAL APPLICATIONS )
• 葡萄球菌症
• 鏈球菌症
• 大腸桿菌症
• 沙門氏菌症
• 萎縮性鼻炎
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藥物交互作用 ( DRUG INTERACTIONS )
• 協同效應 : Aminoglycosides (with cautions)
Penicilllins
Probenecid
• 腎 毒 性 : Aminoglycosides
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AMINOGLYCOSIDE
AND
AMINOCYCLITOL
ANTIBIOTICS
( 氨 基 配 醣 體 )
殺菌作用機轉 : 抑制蛋白質的合成
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分類 ( CLASSIFICATION ) • Aminoglycosides 依來源可分為以下兩大類:
I . Streptomyces : Streptomycin
(鏈黴菌屬) Framycin
Paromomycin
Neomycin
Kanamycin
Amikacin
Tobramycin
Apramycin
II. Micromonospora : Gentamicin
(微單胞菌屬) Sisomicin
Netilmicin
• Spectinomycin 為構造類似於 Aminoglycoside 之抗生素 , 被歸類為
Aminocyclitol ,其來源為 Streptomyces spectabilis, 但它的化學及抗
微生物性質卻和同屬 Aminoglycoside 的其它成員不一樣
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AMINOGLYCOSIDES之臨床使用狀況
★ Streptomyces:
Streptomycin –對革蘭陰性菌及一部分革蘭陽性菌有效 Neomycin - 僅供局部使用 Kanamycin - 因易產生抗藥性而逐漸被取代 Amikacin - 一般抗藥性菌種專用 Tobramycin - 抗綠膿桿菌最強, 毒性最低
★ Micromonospora:
Gentamicin - 已逐漸被腎毒性較低之藥品取代
Sisomicin - 臨床地位不明確
Netilmicin -可能為具潛力的Aminoglycosides
★ Spectinomycin之水溶性高, 腎毒性低, 已廣泛與 Lincomycin
合併使用於黴漿菌性感染 ( 肺炎、關節炎 ) 之防治。
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特性 ( ACTIONS )
1.口服無法吸收 , 須經注射給藥。
2.對E. coli ,Salmonella spp. ,Klebsiella spp. ,Bordetella
bronchiseptica , Pasteurella spp. 具極佳之感受性。
( Mycoplasma spp. 不具感受性 )
3.Spectinomycin 對 Mycoplasma具感受性 ,可用於SEP或關
節炎之防治。
4.有明顯腎毒性及耳毒性。
5.Amikacin 具有較低之腎毒性及抗藥性。
6.併用 Penicillins或Cephalosporins 可產生協同效應。
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主要臨床用途
( CLINICAL APPLICALIONS )
• 大腸桿菌症
• 沙門氏菌症
• 萎縮性鼻炎 ( AR )
• 嗜血桿菌性胸膜肺炎 ( H.P.; A.P. )
• SEP 、黴漿菌性關節炎 (Spectinomycin)
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POLYMYXINS
( 多粘桿菌素 )
包括 :Polymyxin B 及 Colistin ( Polymixin E )
及 Colistimethate
殺菌作用機轉:干擾細胞膜的功能
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特性 ( ACTIONS )
1.屬於陽離子界面活性劑強力抗G(-)細菌之抗生素(殺菌性),尤其對綠膿桿菌非常具有療效。
2.Polymyxin B&E(Colistin)為較常使用,但都具有腎
毒性, 於腎功能受損之患畜須要減輕劑量。
3.與Chloramphenicol 或 Neomycin 併用具有協同效症。
4.併用 Oxytetracycline 可用於乳房炎之治療。
5.臨床主用於乳房炎、腸炎、大腸桿菌症之治療。
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POLYENES ( 多 烯 類 )
— Nystatin —
殺菌作用機轉 : 干擾細胞膜的功能
特性 :
1.對於細菌及原蟲沒有效果, 但可殺黴菌.
2.它限於治療念珠菌Candida albicans 感染
所引起的皮膚、黏膜及胃腸道疾病.
3.當Tetracycline口服以作為抗細菌用時,
Nystatin也與Tetracycline混合使用,以
作為預防真菌感染.
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QUINOLONES
( 喹啉類 )
•殺菌作用機轉: 干擾DNA的合成
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分類(CLASSIFICATIONS)
• I Generation: Nalidixic acid
Oxolinic acid
Flumequine
• IIGeneration: Norfloxacin
Ofloxacin
Enrofloxacin
Ciprofloxacin
• IIIGeneration:Lomefloxacin
Fleroxacin
Temafloxacin
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特性 ( ACTIONS )
• 1.廣效性制菌劑, G(-)之感受性更為明顯, 有良
好的口服吸收率。
•2.第II 、III代Quinolones 對Mycoplasma及
一些腸內桿菌具極佳感受性。
•3.藥物交互作用:
協同效應→Gentamicin 或 Colisitin
拮抗效應→Tetracycline 或Nitrofurans
•4.主要臨床用途包括: SEP(豬流行性肺炎)
沙門氏菌症
大腸桿菌症
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MACROLIDE
AND
LINCOSAMIDE
ANTIBIOTICS ( 巨環類與林可醯 )
•制菌作用機轉: 抑制蛋白質的合成
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分類 ( CLASSIFICATIONS )
• 巨環類:
Erythromycin
Oleandromycin
Tilmicosin
Tylosin
Tiamulin
• 林可醯:
Lincomycin
Clindamycin →比Lincomycin有較佳之吸收性質、
較高的組織中濃度、以及較佳之
穿透細菌的能力.
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特性 ( ACTIONS )
•1.制菌抗生素對G(+)具極強之敏感性(Tiamulin 對G(-)
具感受性), 可為Penicillins之取代用藥。
•2.對Mycoplasma spp.及Treponema hyodysenteriae
(螺旋體屬)具高度感受性。
•3.非廣效性抗生素, 常須併用其它抗生素以達更廣泛
之抗菌效能。
•4.Tilmicosin,Tylosin,Tiamulin及Lincomycin均為Mycoplasma感
染之選擇用藥,而Erythromycin之感受性則較差。
•5.Tiamulin使用期間禁止使用離子型球蟲劑,如
Maduramicin, Monensin, Narasin 或 Salinomycin等。
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藥物交互作用
( DRUG INTERACTIONS )
• 協同效應:
Tylosin+Sulfonamides →赤痢、AR
Lincomycin+Spectinomycin→SEP、傳染性關節炎
• 拮抗效應:
Tylosin—Penicillins—Tetracyclines
Tylosin—Erythromycin
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主要臨床用途
( CLINICAL APPLICATIONS )
• 傳染性肺炎( SEP)
• 黴漿菌性關節炎
• 赤痢
• 丹毒
• 萎縮性鼻炎( 併用Sulfonamides )
• HP(AP)
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TETRACYCLINES
( 四 環 素 )
• 制菌作用機轉:抑制蛋白質的合成
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分類(CLASSIFICATIONS)
傳 統 性 TC 新 型 TC
Chlortetracycline Doxycycline
Oxytetracycline Minocycline
Tetracycline
Demethylchlortetracycline
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特性 ( CLASSIFICATIONS )
•1.廣效性抗菌作用,G(+),G(-)均具敏感性,為不明感
染之首選用藥之一。
•2.主要抗菌譜包括,G(+),G(-),Mycoplasam,Chlamydia
(披衣菌屬),Rickettsiae等。
•3.與Polymyxin 併用具有協同作用。
•4.口服吸收易受飼料中離子(如,鈣、鐵、鋁)之影響。
•5.新一代Tetracycline之優點:
半衰期更長
高脂溶性、高組織滲透性
高口服吸收率
低吸收干擾性
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主要臨床用途
(CLINICAL APPLICATIONS )
• 大腸桿菌症
• 沙門氏菌症
• SEP
• AR
• 赤痢
• HP(AP)
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SULFONAMIDES
( 磺 胺 劑 )
• 制菌作用機轉 : 抑制葉酸的合成
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分類 ( CLASSIFIATIONS )
★全身性磺胺劑:口服吸收性佳 • Sulphadimidine (Sulphamethazine) • Sulphadimethoxine
• Sulphathiazole
• Sulphadiazine
• Sulphaethoxypyridazine
• Sulphamethoxypyridazine
★局部外用磺胺劑: • Sulphacetamide sodium ( 眼用 )
• Silver sulphadiazine ( 灼傷用 )
★腸道用磺胺劑:口服吸收性不佳,只當腸胃道內的殺菌劑 • Phthalylsulphathiazole
• Succinylsulphathiazole
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特性 ( ACTIONS )
1.廣效性制菌性抗生素,抗菌譜包括G(+)及G(-)等腸內桿菌及
Pasteurella spp.。 2.吸收率與藥物本身之水溶性成正比。 3.具腎毒性,投藥期間應充分給水,因尿液流速的增加, 則減少腎 小管內液體中的非離子化易滲透磺胺劑的濃度,所以就會減少 磺胺劑被重吸收的速率。 4.公豬使用會破壞造精作用。 5.注意殘留時間。 6.可配合其它抗菌劑使用,以降低抗藥性的產生。 如Trimethoprim ( Sulfadrug 和 Trimethoprim以5:1比例混合 ) Tetracyclines 7.主要臨床用途包括: 大腸桿菌 巴斯德桿菌症 球蟲症 萎縮性鼻炎
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NITROFURANS
( 硝基呋喃 )
• 制菌作用機轉: 不明
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分類(CLASSIFIATIONS)
• Nitrofurazone
• Furazolidone(許多國家已公告禁用)
• Nitrofurantion
• 由於此類藥的毒性及化學性質,限制了
它們在全身性抗感染藥的廣泛使用 。
注射硝基呋喃類會有嘔吐、下痢、胃
腸道的出血,嗜伊紅性球增加症,視力障
礙、周邊神經炎、過敏及其它副作用
產生。
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特性 ( ACTIONS )
1. G(+),G(-)廣效性抗菌活性。 2.球蟲及原蟲亦具敏感性。 3.適用於腸內感染使用 (口服吸收不完全)。 4.常合併Chloramphenicol 使用。 5.主用於下列病原菌引起之感染: ․Clostridium spp.
․E. Coli
․Salmonella spp.
․Shigella spp.(志賀桿菌屬)
․Staphylococci
․Streptococci
․Protozoa(原蟲)
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CHLORAMPHENICOL
( 氯 黴 素 )
• 制菌作用機轉 : 抑制蛋白質的合成
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分類 ( CLASSIFICATIONS )
第一代 • Chloramphenicol
第二代 • Thiamphenicol
第三代 • Florfenicol
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特性 ( ACTIONS )
1.廣效性抗生素與Tetracycline具有交叉抗藥性。
2.長期使用易造成造血機能障礙。
3.為非離子性抗生素, 可穿透B.B.B及眼部組織。
4.對Salmonella spp.之感受性極強。
5.拮抗反應:
β —lactams(Penicillin及Cephalosporin)
Aminoglycosides Erythromycin 或 Lincomycin
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主要臨床用途
( CLINICAL APPLICATIONS )
1.沙門氏菌症
2.中樞神經性感染及細菌性腦膜炎
3.呼吸道感染、肺炎、萎縮性鼻炎
4.眼部感染、結膜炎
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MISCELLANEOUS
( 其它抗生素 )
․Rifampin →殺菌,作用機轉:抑制 m-RNA 的合成,T.B drugs
(肺結核用藥)
․Bacitracin →殺菌作用機轉:抑制細胞壁的生成,因有腎
(枯草菌素) 毒性只用於局部使用
․Fusidic acid →用於局部治療皮膚及耳部感染葡萄球菌及
鏈球菌.與penicillin併用,具有協同之抗菌
作用.
․Novobiocin →只對抗G(+)某些變形菌(Proteus)和假單
(制菌劑) 胞桿菌(Pseudomonas)與Tetracyclin合併
使用,能產生協同作用
․Vancomycin →殺G(+),尤其是Staphylococci,也是治療
由Clostridium difficle引起的偽膜性結腸
炎之首選藥。與aminoglylosides併用有
協同作用。
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OLAQUINDOX 制菌作用機轉:抑制細菌蛋白質之合成
抗菌範圍: G(+): E.coli, Salmonella, Proteus對
本品特別敏感。
G(-): Staphylococcus, Streptomyces.
特 性: 毒性低有制菌及蛋白同化作用而發揮
促進生長作用。本品與Tetraeycline,
Chloramphenicol, Penicillin不產生交叉
耐藥性。
主要用途:當作生長促進劑,預防和治療豬的下痢。
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RONIDAZOLE 制菌作用機轉:抑制細菌蛋白質之合成
抗菌範圍:對G(+),G(-)均有抗菌效果。
特 性:毒性低,穩定性及相容性極佳,可與
其它飼料添加劑如:Nitrovin,Tylosine
及微量元素Cu,Zn等混合無不良影響
主要用途:本品具有抗寄生蟲(鞭毛蟲屬,滴蟲屬)
抗黴漿菌,及抗細菌的作用,特別對引
起豬赤痢的密螺旋體非常有效。本 品
也是一種生長促進劑
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CARBADOX 制菌作用機轉:抑制細菌DNA之合成
抗菌範圍:對G(-)的抗菌力超過G(+) 。
特 性:毒性低與其它抗生素,即四環素,鏈
黴素或氯黴素之間無交互抗藥性。
主要用途:預防豬下痢,或作治療用,也是一種
生長促進劑。
謝謝聆聽!
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