Der Weg eines Pharmakons…

Rot: Pharmako-DynamikBlau: Pharmako-Kinetik

Applikation/Verteilung

„Schranken“ im Organismus:

•Außen/Innen: Epithel (Haut/Darm)

•Blut/Interstitium: Endothel (Gefäße)

•Extra/Intrazellulär: Zellmembran

Aufbau Membran

R

R

Nifedipin Tamoxifen

H2O

H2O

Lipid

R

Atenolol

Gängigkeit Blut-Hirn-Schranke

R

Beispiel Aspirin (pK 3,4)

Bioverfügbarkeit (100%)

Scheinbares Verteilungsvolumen

Einfluß Leberfunktion auf präsystemische Elimination

Phase-I und -II Reaktionen

Cytochrom-P450-Enzymfamilie (CYP)

TransferasenNAT

Elimination/Inaktivierung

Systematik der humanen Zytochrom-P450-Enzymfamilie

33

D6

WW: Enzymhemmung CYP 3A4, Bsp.

Ciclosporin-Bioverfügbarkeit +++CYP 3A4Grapefruitsaft

irreversibel

Zeitverlauf einer Eliminaton

Zeitverlauf einer Eliminaton0.Ordnung

c

Zeit

Zeitverlauf einer Eliminaton1. Ordnung

Pharmakogenetik

Analyse genetisch bedingter Varianten Analyse genetisch bedingter Varianten

der der PharmakodynamikPharmakodynamik und und

PharmakokinetikPharmakokinetik

Bzgl. NAT2 (Isoniazid)

Altersabhängigkeit

SPIEGEL ONLINE -14. Juni 2004, 11:25

Arzneimittel

Wenn Kinder keinen Gewinn versprechen

Von Vlad Georgescu und Marita Vollborn Medikamente für Kinder bringen der Pharmaindustrie nur bescheidene Gewinne. Ärzte greifen deshalb oft zu Präparaten für Erwachsene, die indes nie an jungen Menschen getestet wurden. Mit schlimmen Folgen: Viele der kleinen Patienten werden Opfer von Spätschäden und lebensgefährlichen Nebenwirkungen.

Zusammenfassung

Resorption•Ladung + Lipophilität•Bioverfügbarkeit

Verteilung•Verteilungsvolumen

Biotransformation•„First-pass“-Effekt

Elimination•Clearance