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Der Weg eines Pharmakons… Rot: Pharmako-Dynamik Blau: Pharmako-Kinetik
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Der Weg eines Pharmakons…
Rot: Pharmako-DynamikBlau: Pharmako-Kinetik
Applikation/Verteilung
„Schranken“ im Organismus:
•Außen/Innen: Epithel (Haut/Darm)
•Blut/Interstitium: Endothel (Gefäße)
•Extra/Intrazellulär: Zellmembran
Aufbau Membran
R
R
Nifedipin Tamoxifen
H2O
H2O
Lipid
R
Atenolol
Gängigkeit Blut-Hirn-Schranke
R
Beispiel Aspirin (pK 3,4)
Bioverfügbarkeit (100%)
Scheinbares Verteilungsvolumen
Einfluß Leberfunktion auf präsystemische Elimination
Phase-I und -II Reaktionen
Cytochrom-P450-Enzymfamilie (CYP)
TransferasenNAT
Elimination/Inaktivierung
Systematik der humanen Zytochrom-P450-Enzymfamilie
33
D6
WW: Enzymhemmung CYP 3A4, Bsp.
Ciclosporin-Bioverfügbarkeit +++CYP 3A4Grapefruitsaft
irreversibel
Zeitverlauf einer Eliminaton
Zeitverlauf einer Eliminaton0.Ordnung
c
Zeit
Zeitverlauf einer Eliminaton1. Ordnung
Pharmakogenetik
Analyse genetisch bedingter Varianten Analyse genetisch bedingter Varianten
der der PharmakodynamikPharmakodynamik und und
PharmakokinetikPharmakokinetik
Bzgl. NAT2 (Isoniazid)
Altersabhängigkeit
SPIEGEL ONLINE -14. Juni 2004, 11:25
Arzneimittel
Wenn Kinder keinen Gewinn versprechen
Von Vlad Georgescu und Marita Vollborn Medikamente für Kinder bringen der Pharmaindustrie nur bescheidene Gewinne. Ärzte greifen deshalb oft zu Präparaten für Erwachsene, die indes nie an jungen Menschen getestet wurden. Mit schlimmen Folgen: Viele der kleinen Patienten werden Opfer von Spätschäden und lebensgefährlichen Nebenwirkungen.
Zusammenfassung
Resorption•Ladung + Lipophilität•Bioverfügbarkeit
Verteilung•Verteilungsvolumen
Biotransformation•„First-pass“-Effekt
Elimination•Clearance
