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Bord-Buch

Die Formel 1A bei BPH

schnel l e infach di rekt

schnel l e infach direkt

Die Formel 1A bei BPHschnell – Spürbarer Therapieerfolg

schon nach 1 Woche– Messbare Wirkung

schon nach 24 Stunden

einfach – 1x täglich 0,4 mg– ohne Einschleichen

direkt – Konzentration auf die Prostata

– Praktisch kreislaufneutral: kein Erstdosis-Effekt auf Blutdruck

Chapple CR: Selective α1-adrenoceptor antagonists in benign prostatic hyperplasia: Rationale and clinical experience. Eur Urol 1996; 29: 129-144 (and U95-3258)

*

*

*


Inhal

tsve

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s

1A/1B-Rezeptoren 01

1A-Selektivität 02

Maximaler Harnfluss 03

Symptom-Score 04

Einzel-Symptome 05

Langzeit 06

Pharmakokinetik 07

Hochdrucktherapie 08

Verträglichkeit 09

Kombinierbarkeit 10

Zusammenfassung 11


PRADIF® erkennt die 1A-Rezeptorender Prostata

PRADIF®: Konzentration auf das Zielorgan

Pharmakologisch Molekularbiologisch Pharmakologisch Molekularbiologischα1A α1c α1A α1aα1B α1b α1B α1b

– α1d oder α1a/d α1D α1d

Seit kurzem gilt die neue Terminologie für die molekularbiologische Klassifizierung der α1-Rezeptoren-Subtypen (IUPHAR = International Union of Pharmacology)

α1A-Rezeptoren (= Zieladresse von PRADIF®) α1B-Rezeptoren

Yamada S et al: α1-adrenoceptors in human prostate: characterization and binding characteristics of α1-antagonists.Life Science 1994; Vol 54, No 24: 1845-1854

Alte Terminologie Neue akzeptierte Terminologie1A/1

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1


Hohe Selektivität für 1A-Rezeptorender Prostata

PRADIF®: Die Therapie am Ort des Geschehens

Foglar R et al: Use of recombinant α1-adrenoceptors to characterize subtype selectivity of drugs for the treatmentof prostatic hypertrophy. Eur J Pharmacol 1995; 288: 201-207

Selektivität für α1A-Rezeptoren gegenüber α1B-Rezeptoren

Alfuzosin 0.33

Doxazosin 0.43

Indoramin 1.6

Prazosin 0.95

Terazosin 0.38

1A-Rezeptoren der Prostata

PRADIF® 20.0

Z I E L

1A-S

elek

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tät

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Signifikante Verbesserung des max.Harnflusses schon nach 24 Stunden

PRADIF®: Wirkung bereits nach einem Tag nachweisbar

Placebo (n = 252)

Verbesserung in Prozent

PRADIF® (n = 254)

*p= 0,010

+18,7%*

+7,2%

Chapple CR: Selective α1-adrenoceptor antagonists in benign prostatic hyperplasia: Rationale and clinical experience. EurUrol 1996; 29: 129-144 (and U95-3258)

Max

. Har

nflu

ss

3


Deutliche Symptomverbesserungschon nach einer Woche

PRADIF®: Schnelle Beurteilung des Therapieerfolges

Placebo (n = 241)

Gesamt-Symptomscore


PRADIF® (n = 241)

*p= 0,001

+21,7%*

+11,7%

Chapple CR: Selective α1-adrenoceptor antagonists in benign prostatic hyperplasia: Rationale and clinical experience.Eur Urol 1996; 29: 129-144 (and U95-3258)

Sym

pto

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core

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Bessert ef fektiv die BPH-spezifischenSymptome

PRADIF®: Die Therapie, die Arzt und Patient

zufriedenstellt

Abrams P et al: Tamsulosin, a selective α1c-adrenoceptor antagonist: a randomized, controlled trial in patients withbenign prostatic «obstruction» (symptomatic BPH). Brit J Urol 1995: 76: 325-336

24%

Placebo PRADIF® Placebo PRADIF® Placebo PRADIF® Placebo PRADIF®


36%

24%

45%

17%

29% 26%

41%

Symptom-Scoregesamt

z.B. verzögerterMiktionsbeginn

z.B. nächtlichesAufstehen

z.B. plötzlicherHarndrang

PRADIF® wirkt effektiv: die wichtigsten BPH-spezifischen Symptome werden über eine Be-obachtungszeit von 12 Wochen deutlich verbessert

Einz

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ympto

me

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Anhaltende Wirkung über 6O Wochennachgewiesen

PRADIF®: Schnelle und anhaltende Wirkung

Vom ersten Tag an – auf Dauer

PRADIF® konnte durch Langzeit-beob-achtungen bestätigt werden

* Responder = Patienten mit Symptomverbesserung ≥ 25%

Sym

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verb

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rung

(in

Pro

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)

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(in

Pro

zent

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Symptomverbesserung Responderrate*

Schulman CC et al: Tamsulosin, the first prostate-selective α1A-adrenoceptor antagonist. Eur Urol 1996; 29: 145-154Chapple CR: Selective α1-adrenoceptor antagonists in benign prostatic hyperplasia: Rationale and clinical experience.Eur Urol 1996; 29: 129-144 (and U95-3258)

50

40

30

20

Wochen

0 36 48 602412

80

60

40

20

Wochen

0 4 36 48 602412

Die dauerhafte Wirksamkeit von

Lang

zeit

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Pharmakokinetik von α1-Blockern

Bioverfügbarkeit Cmax Halbwertzeit Tagesdosis Titrierungnotwendig?

PRADIF® fast total 6 h 10-13 h 1x 0,4 mg nein

Alfuzosin 64% 1–2 h 5 h 2-3 x2,5mg ja*

Alfuzosin ca. 50% 3 h 8 h 2 x 5 mg ja*Retardform

Terazosin fast total 1 h ca. 12 h 1x 5 -10mg ja

* bei älteren Patienten und/oder behandelter Hypertonie

Die Pharmakokinetik markiert einenneuen Standard in der BPH-Therapie

PRADIF®: Einfach 1 x täglich – von Anfang an –

weil kein Erstdosis-Ef fekt auf Blutdruck

Arzneimittel-Kompendium der Schweiz (Suppl. 5/97)

Phar

mak

okin

etik

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Ermöglicht eine gezielte BPH-Therapie

PRADIF®: Für Patienten mit und ohne Hypertonie

Starkey LP et al: Lack of clinical interaction effects between Tamsulosin and Enalapril, Clin Pharmacol Ther 1995:57 (2), 166 (abs. PII-11) (and U95-3163, U95-3164, U95-3168)

Nifedipin

Systolisch

Atenolol EnalaprilmmHg

160

140

120

100

80

60

40

20

0

PRADIF®: Keine signifikante Beeinflussung einer bestehenden Hochdruck-therapie mit Nifedipin, Atenolol und Enalapril

Diastolisch

PRADIF®-Therapieohne mit ohne mit ohne mit

Hoc

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Unerwünschtes Ereignis Tamsulosin Placebo(PRADIF®)n= 381 n= 193

Zusammenhang mit der Medikationmöglich/wahrscheinlich 50 (13.0 %) 24 (12 .0 %)

Therapieabbruch wegen uner-wünschter Ereignisse 17 (4.5 %) 7 (3.6 %)

Schwerwiegende unerwünschteEreignisse 9 (2.4 %) 7 (3.6 %)

Die Gesamtzahl (%) bezieht sich auf die Gesamtzahl der unerwünschten Ereignisse. *stati-stisch signifikant (p= 0.045)

Verträglich fast wie Placebo

PRADIF®: Neue Lebensqualität für BPH-Patienten

Häufigkeit von α1-spezifischen und urogenitalen unerwünschten Ereignissen, die in den beideneuropäischen placebokontrollierten Studien aufgetreten sind (Meta-Analyse)

Die Gesamtzahl (%) bezieht sich auf die Anzahl Patienten

Schulman CC et al: Tamsulosin. In Kirby R et al: Textbook of benign prostatic hyperplasia. Isis Medical Media 1996:309-323Chapple CR et al: Tamsulosin, the first prostate-selective α1A-adrenoceptor antagonist. Eur Urol 1996; 29: 155-167

Schwindel 3.4 % 3.1 %Kopfschmerzen 2.1 % 2.1 %Tachykardie/Palpitationen 1.3 % 1.6 %Posturale Hypotension 0.0 % 0.5 %Synkope 0.3 % 0.5 %Asthenie 1.0 % 1.0 %Somnolenz 0.3 % 1.0 %Rhinitis 0.3 % 0.5 %

Urogenitalsystem 8.9 % 6.7 %Abnorme Ejakulation 4.5 % 1.0 % *

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Kombinierbar mit häufigen Begleit-medikationen älterer Patienten

PRADIF®: Bestehende Therapien

können fortgeführt werden

Beta-Blocker• Atenolol• Propanolol*

PRADIF®

Ca-Antagonist• Nifedipin

ACE-Hemmer• Enalapril

Kardiale Medikation• Digoxin• Furosemid

Weitere Medikation• Finasteride*• Simvastatin*• Glibenclamid*• Warfarin*• Cimetidin• Salbutamol*• Diclofenac*• Diazepam*• Amitriptylin*

* in-vitro-Studien

KeineVeränderung vonWirkung oderKinetik wichtigerBegleitmedikation

Arzneimittel-Kompendium der Schweiz (Suppl. 5/97)

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PRADIF®: Ein Blick auf die Vorteile

macht die Entscheidung einfach

PRADIF® die Formel 1A bei BPH

Chapple CR: Selective α1-adrenoceptor antagonists in benign prostatic hyperplasia: Rationale and clinical experience.Eur Urol 1996; 29: 129-144 (and U95-3258)

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Die Formel 1A bei BPH

Pradif® 400 µg retard, Tamsulosin, Liste BIndikation: benigne Prostatahyperplasie: selektiveα 1-Adrenorezeptorenblockade zur Behandlung funk-tioneller Symptome. Dosierung: 1 Kapsel täglichmorgens, nach dem Frühstück (unzerkaut, imStehen/Sitzen mit einem Glas Wasser). Kontrain-dikationen: Überempfindlichkeit gegenüber Tamsu-losin oder Hilfsstoffen. Vorsichtsmassnahmen:gleichzeitig mit α 1-Adrenorezeptorenblockern evtl.Blutdruck-Senkung, Vorsicht bei or thostatischerHypotonie, früherer übermässiger Reaktion auf α 1-Rezeptorenblocker sowie im Strassenverkehr/Ma-schinenbedienung (evtl. Schwindel als unerwünschteWirkung). Unerwünschte Wirkungen: in klinischenStudien Schwindel (4,2%), Ejakulationsstörungen(3,2%), Kopfschmerzen (1,2%), Schwächezustände(1,1%), orthostatische Hypotonie (1,1%) und nasaleKongestion (Inzidenzen nicht signifikant höher alsunter Placebo). Nur minimale Auswirkungen auf den

Blutdruck (kein «Erstdosis-Effekt» mit Blutdruckab-fall). Interaktionen: keine Interaktionen zusammenmit Atenolol, Enalapril, Nifedipin oder Digoxin.Gleichzeitig mit anderen α 1-Adrenozeptorenblockernevtl. Blutdruck-Senkung. Plasmaspiegel Tamsulo-sin: durch Cimetidin leichte Erhöhung, durch Furo-semid leichte Senkung (keine Dosisanpassungen).Hinweise aus in vitro Studien: siehe Kompendium.Packungen und Zusammensetzung: Pradif® Retard-kapsel: 10, 30 und 100, 1 Retardkapsel à 400 µgTamsulosin.Kassenzulässig.Ausführliche Informationen entnehmen Sie bitte demArzneimittel-Kompendium der Schweiz (Suppl. 5/97).Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbH, Dufourstr. 54,Postfach, 4002 BaselTel. 061 / 295 25 25 Fax 061 / 272 94 62 (in Lizenz von Yamanouchi)

schnell – Spürbarer Therapieerfolg schon nach 1 Woche

– Messbare Wirkung schon nach 24 Stunden

einfach – 1x täglich 0,4 mg– ohne Einschleichen

direkt – Konzentration auf die Prostata

– Praktisch kreislaufneutral:kein Erstdosis-Effektauf Blutdruck

Chapple CR: Selective α1-adrenoceptor antagonists in benign prostatic hyperplasia: Rationale and clinical experience. Eur Urol 1996; 29: 129-144 (and U95-3258)

® eingetragene Marke

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