Übersicht der getesteten Antibiotika

Penicilline (bakteriozid)

Schmalspektrum-Penicilline Orale Penicilline (Penicillin V und Propicillin) sind bei Infektionen mit Keimen des "klassischen Penicillin-G-Spektrums" (Streptokokken, oralen Anaerobier) bei Kindern und Erwachsenen Mittel der Wahl. Pneumokok-ken können gegen Penicillin resistent sein. Oralpenicilline sind in ihrer Wirksamkeit weitgehend identisch. Staphylococcus aureus und Moraxella catarrhalis sind meist resistent, da etwa 80 % der Stämme Penicillin-asen bilden, die Penicilline inaktivieren. Penicillin G kann bei Erwachsenen intramuskulär oder intravenös verabreicht werden.

Aminopenicilline Über das Spektrum von Penicillin G oder V hinaus erfassen die Aminopenicilline Ampicillin, Amoxicillin und Bacampicillin im allgemeinen auch Enterokokken, Haemophilus, Listerien, Escherichia coli und Proteus mi-rabilis. Andere Enterobacteriaceae (z.B. Klebsiellen) sind resistent. Haemophilus influenzae hat eine Resis-tenzquote von ca. 5%. Während oder nach einer Aminopenicillin-Therapie muss bei 5 bis 10% der Patienten mit nichtallergischen Exanthemen gerechnet werden. Bei infektiöser Mononukleose sollte eine bakterielle Superinfektion nicht mit einem Aminopenicillin behandelt werden, da die Aminopenicilline bei diesem Krank-heitsbild fast immer ein schweres Exanthem hervorrufen.

Aminopenicilline plus Betalaktamase-Inhibitoren (erweiterte Aminopenicilline) Betalaktamase-Inhibitoren (Clavulansäure, Sulbactam) erweitern in Kombination mit Aminopenicillinen deren Wirkspektrum. So können auch betalaktamasebildende Erreger erfasst werden: z.B. Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Escherichia coli u.a., nicht aber Pseudomonas aeruginosa. Beim oralen Einsatz dieser Kombinationen muss mit einem Anstieg der gastrointestinalen Nebenwirkungen gerechnet werden. Sulbactam, der einzige Betalaktamase-Inhibitor, der als Monosubstanz zur Verfügung steht, ist für die freie Kombination mit Penicillin G, Mezlocillin, Piperacillin und Cefotaxim zugelassen.

Isoxazolylpenicilline (Staphylokokken-Penicilline) Bei einer Infektion mit Staphylococcus aureus sind Oxacillin (parenteral) und Flucloxacillin (oral) aufgrund ihrer Penicillinase-Stabilität wirksam. Staphylococcus-aureus-Stämme, die gegen die Isoxazolylpenicilline eine intrinsische Resistenz aufweisen, werden als MRSA (methicillin-resistant Staphylococcus aureus) bezeichnet. In den letzten Jahren beobach-tete man auch in Deutschland in vielen Krankenhäusern, besonders bei Patienten mit chronischen Infektio-nen, solche multiresistente Staphylococcus-aureus-Stämme.

Acylaminopenicilline Die Acylaminopenicilline Mezlocillin und Piperacillin sind gegen grampositive Kokken ähnlich wirksam wie Ampicillin und besitzen ein erweitertes Wirkungsspektrum im gramnegativen Bereich. Piperacillin ist gegen Pseudomonas aeruginosa wirksam und stellt allein oder in Kombination mit einem Aminoglykosid-Antibiotikum eine Alternative zu den gegen Pseudomonas wirksamen Fluorchinolonen und Cephalosporinen dar. In Kombination mit einem Betalaktamase-Inhibitor (z.B. Tazobac®) eignen sich diese Breitspektrum-Penicilline bei Initialtherapie schwerer septischer Infektionen.

Cephalosporine (bakteriozid) Die Cephalosporine gehören wie Penicillin zu den Beta-Lactam-Antibiotika und zeichnen sich durch eine gute Wirksamkeit und Verträglichkeit aus. Bei echter Penicillinallergie ist der Patient gegen alle Penicillinde-rivate allergisch; aber nur in ca. 5% der Fälle auch gegen Cephalosporine. Indikation für die Behandlung mit cephalosporinen sind leichte bis mittelschwere Infektionen durch empfindliche grampositive und gramnegati-ve Erreger, z.B. Wund- und Weichteilinfektionen, ambulant erworbene Pneumonien, HNO-Infektionen, Harnwegsinfektionen sowie die perioperative Prophylaxe. Cephalosporine sind unwirksam gegen Entero-kokken

1. Generation-Cephalosporine Cefazolin hat eine gute Wirksamkeit gegen grampositive Erreger, wie Streptokokken, Pneumokokken und Staphylokokken einschließlich Penicillin-G-resistenter Staphylokokken, jedoch nur eine schwache Wirksam-keit gegen Haemophilus influenzae und Enterobacteriaceae.

2. Generation-Cephalosporine Die oralen Cephalosporine der 2. Generation Cefaclor und Cefuroximaxetil haben im Vergleich zu den ora-len Cephalosporinen der 1. Generation eine erhöhte Stabilität gegenüber den Betalaktamasen aus gramne-gativen Bakterien und damit ein erweitertes antibakterielles Spektrum. Sie besitzen eine gute Aktivität gegen Streptokokken, Pneumokokken und Staphylokokken sowie gegen Haemophilus influenzae, Moraxella ca-tarrhalis, Escherichia coli, Klebsiellen und Proteus mirabilis. Cefpodoximproxetil ist oral wirksam und kann bei Harn- und Atemwegsinfektionen eingesetzt werden. Die parenteralen Cephalosporine der 2. Generation Cefuroxim, Cefotiam und Cefamandol kommen nur in der Klinik zur Anwendung.

3. Generation-Cephalosporine Die parenteralen Cephalosporine Cefotaxim und Ceftriaxon haben neben einer guten Liquorgängigkeit eine verbesserte Wirksamkeit im gramnegativen Bereich und eine starke Wirksamkeit gegenüber Pneumokokken. Cefotaxim ist am besten verträglich, während Ceftriaxon dank einer Halbwertszeit von 8 Stunden nur einmal pro Tag verabreicht zu werden braucht. Ceftazidim hat eine zusätzliche Wirksamkeit gegen Pseudomonas aeruginosa.

Aminoglykosid-Antibiotika (bakterizid) Die Aminoglykosid-Antibiotika Gentamicin, Tobramycin, Netilmicin und Amikacin haben ein sehr breites Spektrum im gramnegativen Bereich, sind jedoch gegen Anaerobier wirkungslos. Wegen ihrer geringen the-rapeutischen Breite, ihrer ototoxischen Gefährlichkeit und ihrer schlechten Gewebegängigkeit sollen die Aminoglykosid-Antibiotika nur bei strenger Indikationsstellung, d.h. nur noch als Kombinationspartner der Betalaktame, in lebensbedrohlichen Situationen angewandt werden.

Trimethoprim/Tetroxoprim-Sulfonamid-Kombinationen (bakteriostatisch) Diese Kombinationen besitzen ein breites Wirkungsspektrum gegen grampositive und gramnegative Keime einschließlich Staphylococcus aureus, Proteus und Klebsiella und werden insbesondere bei Harnwegsinfek-tionen eingesetzt. Besonders bei Streptokokken ist jedoch mit einer hohen Resistenz zu rechnen. Tri-methoprim/Tetroxoprim-Sulfonamid-Kombinationen sind während der Schwangerschaft sowie bei Früh- und Neugeborenen kontraindiziert.

Tetracycline (bakteriostatisch) Die Tetracycline - heute vorwiegend Doxycyclin - haben u.a. eine eher mittlere Aktivität gegen Pneumokok-ken, Streptokokken, Staphylokokken, Gonokokken, Meningokokken, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydien, Listerien, Aktinomyzeten sowie Borrelien und zahlreiche andere Bakterien. Bei Kindern bis zum 8. Lebensjahr sowie während der Schwangerschaft sind Tetracycline kontraindiziert.

Makrolide, Azalide, Ketolide (bakteriostatisch) Der wichtigste Vertreter dieser Gruppe ist Erythromycin mit guter Wirksamkeit gegen Streptokokken, Pneu-mokokken, Bordetella pertussis, Mykoplasmen, Chlamydien und Legionellen. Bei Staphylokokken ist eine rasche Resistenzentwicklung unter der Therapie möglich. Erythromycin hat keine optimale Wirksamkeit ge-gen Haemophilus influenzae. Moderne Makrolide sind Roxithromycin, Clarithromycin und Azithromycin mit-verbesserter Pharmakokinetikund ist wegen der langen Halbwertszeit für eine 3- bzw. 5-Tage-Gabe bei vie-len Indikationen geprüft und zugelassen.

Ketolide (bakteriostatisch) Die Ketolide stellen eine Weiterentwicklung der Makrolide.dar. Telithromycin ist der erste zugelassene Ver-treter der Ketolide. Es hat ein ähnliches Spektrum wie Erythromycin A mit stärkerer Wirksamkeit und erfasst

auch Pneumokokken, die gegen Penicillin G oder Erythromycin resistent sind, ebenso wie Erythromycin-resistente Streptococcus pyogenes-Stämme. Resistent sind Methicillin-resistente Staphylokokken, Entero-bakterien und gramnegative Anaerobier (Bacteroides u.a.).

Lincosamide (bakteriostatisch) Clindamycin ist gegen Staphylokokken, Streptokokken und Pneumokokken sowie gramnegative anaerobe Stäbchen einschließlich der meisten Fusobacterium- und Bacteroides fragilis-Stämme gut wirksam. Es dringt gut in Weichteil- und Knochengewebe und ist auch intrazellulär gegen intraphagozytär persistierende Erre-ger wirksam, z.B. bei Rezidiven. Clindamycin ist eine Alternative bei der Behandlung aerob-anaerober Mischinfektionen mit grampositiven Kokken und Anaerobiern. Während Schwangerschaft und Stillzeit ist Clindamycin kontraindiziert.

Fluorchinolone (Gyrasehemmer) (bakteriozid) Die klassischen Fluorchinolone Ciprofloxacin und Ofloxacin verfügen über eine ausgeprägte antibakterielle Aktivität und ein breites Wirkungsspektrum bei oraler sowie parenteraler Darreichung. Fluorchinolone besit-zen eine sehr gute Wirksamkeit gegen Pseudomonas-aeruginosa , Haemophilus influenzae, die Enterobac-teriaceae und Meningokokken/Gonokokken, eine geringere Wirkung gegen Staphylokokken, Pneumokok-ken, Streptokokken, Enterokokken, Mykoplasmen, Chlamydien und Legionellen. Die neueren Fluorchinolone Levofloxacin, Moxifloxacin und Gatifloxacin haben eine verstärkte Wirksamkeit im grampositiven Bereich, insbesondere gegen Pneumokokken, Staphylokokken und Streptokokken sowie gegen Mykoplasmen, Legi-onellen und Chlamydien. Moxifloxacin und Gatifloxacin sind darüber hinaus gegen grampositive und gram-negative Anaerobier wirksam. Fluorchinolone sind bei Kindern und Jugendlichen sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht zugelassen.

Monobactame (bakteriozid) Aztreonam, dessen Spektrum lediglich die gramnegativen aeroben Stäbchenbakterien abdeckt, kann alter-nativ bei Infektionen mitgramnegativen Stäbchen, u.a. Pseudomonas aeruginosa, bei Penicillin- oder Cepha-losporinallergie eingesetzt werden.

Carbapeneme (bakteriozid) Das Spektrum der Carbapeneme Imipenem und Meropenem ist sehr breit und umfaßt grampositive und gramnegative aerobe und anaerobe Keime. Oxacillin/Methicillin-resistente Staphylokokken sind auch gegen Carbapeneme resistent. Während die In-vitro-Aktivität von Imipenem im grampositiven Bereich etwas besser ist, ist diejenige von Meropenem im gramnegativen Bereich zum Teil deutlich höher. Die Carbapeneme kommen als Alternative bei schweren Pseudomonas-Infektionen in Kombination mit einem Aminoglykosid oder Ciprofloxacin in Frage, wenn ein Antibiotikum mit schmalerem Spektrum nicht wirksam ist. Carbapene-me sind bei Patienten mit Betalaktam-Allergien kontraindiziert

Glykopeptid-Antibiotika (bakteriostatisch) Die Glykopeptid-Antibiotika Vancomycin und Teicoplanin sind eine wichtige therapeutische Reserve gegen multiresistente grampositive Erreger wie Staphylococcus aureus und Enterokokken. Diese Antibiotika sind daher nur in diesen Notfällen indiziert. Bei Staphylokokken-Endokarditis ist die Kombination von Van-comycin mit Rifampicin Therapie der Wahl. Eine Kreuzallergie mit Penicillinen oder Cephalosporinen besteht nicht. Vancomycin und Teicoplanin werden nicht resorbiert und wirken oral verabreicht optimal bei der durch Clostridium difficile hervorgerufenen pseudomembranösen Colitis.

Fosfomycin (bakteriostatisch) Fosfomycin ist gegen Staphylococcus aureus, Enterokokken und Streptokokken sowie gegen Gonokokken, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis und Proteus vulgaris, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter und z.T. auch Pseudomonas aeruginosa und Serratia marcescens wirksam. Es ist ein Alterna-tivpräparat bei Betalaktam-Unverträglichkeit und wird besonders zur Behandlung von Staphylococcus-aureus-Infektionen eingesetzt.

Fusidinsäure Einsatz als Reserve-Antibiotikum in Kombination mit anderen Präparaten bei Infektionen durch Oxacillin-resistente Staphylokokken sowie Lokalbehandlung von Haut- und Wundinfektionen, eine rasche Resistenz-entwicklung ist möglich. Bei Therapie ist eine Kontrolle von Transaminasen und Bilirubin erforderlich

Ansamycine Rifampicin hat neben seinem Einsatz als Tuberkulostatikum eine gute Aktivität bei grampositiven Kokken und Neisserien, sollte dabei aber immer in Kombination mit einem 2. Mittel gegeben werden. Es kann zur Prophylaxe einer Meningokokken-Meningitis verwendet werden.

Metronidazol (bakterizid) Metronidazol, das bakterizid gegen Anaerobier wirkt, wird bei nachgewiesenen oder vermuteten Anaerobier-Infektionen in Kombination mit Breitband-Antibiotika in den Fällen eingesetzt, bei denen die Anaerobier-Wirkung der anderen Antibiotika ungenügend ist. Bei pseudomembranöser Colitis ist Metronidazol neben den Glykopeptiden Mittel der Wahl. Kontraindikationen bestehen während der Frühschwangerschaft und der Stillzeit.

Oxazolidinone (bakteriostatisch) Oxazolidinone sind eine neue Klasse von Antibiotika, welche die Proteinsynthese hemmen und sowohl oral als auch parenteral anwendbar sind. Sie wirken fast ausschließlich gegen grampositive Bakterien sowie gegen Mykobakterien. Das soeben zugelassene Linezolid darf als Alternative von Vancomycin zur Behand-lung von Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus (MRSA)-Infektionen, von Vancomycin-resistenten Staphylococcus aureus- und Enterokokken-Infektionen sowie Penicillin-resistenten Pneumokokken-Infektionen verwendet werden. Die Behandlung sollte nur in der Klinik begonnen werden.

Pseudomoninsäuren Mupirocin, ein Stoffwechselprodukt aus Pseudomonas fluorescens, wird als eine neue Gruppe antibakteriell wirksamer Substanzen zur lokalen Antibiotikatherapie angeboten. Die antibakterielle Wirkung betrifft vorwie-gend grampositive Keime wie Streptokokken und Staphylokokken - also typische Erreger bakterieller Hautin-fektionen.

Streptogramine Die potentesten Vertreter der Streptogramine sind Dalfopristin und Quinupristin, alsMischung stehen Syner-cid® zur Verfügung. Es kommt zur Anwendung bei Patienten mit nosokomialer Pneumonie, Haut- und Weichteilinfektionen und klinisch relevanten Infektionen durch Vancomycin-resistente Enterococcus faecium (VREF). Verabreicht werden sollte es aber nur, wenn kein anderes Antibiotikum für die Therapie des Patien-ten geeignet ist.

Chloramphenicol (bakteriostatisch) Das wirkungsstarke und breit wirksame Antibiotikum, das bis Anfang der 70er Jahre für alle HNO-Infektionen ohne Pseudomonas-Beteiligung Mittel der Wahl war, wird in Anbetracht seiner Knochenmarktoxizität nicht mehr eingesetzt.

Nitrofurantoin (vermutlich bakteriostatisch) Nitrofurantoin kann als Alternative bei unkomplizierte Harnwegsinfektionen, Prophylaxe von Harnwegsinfek-tionen eingesetzt werden, zahlreiche Nebenwirkungen.

Polymyxine Polymyxin E wird in Deutschland nur zur lokalen Therapie in seltenen Fällen von Infektionen mit multiresis-tenten Erregern verwendet.

Kombinationen Kombinationen von Antibiotika werden eingesetzt, um die Entwicklung von Resistenzen unwahrscheinlicher zu machen und die Wirkung zu verstärken. Dabei gilt als Regel, dass bakterizide Antibiotika meistens nicht mit nur bakteriostatischen Antibiotika kombiniert werden sollen, weil diese durch langsameres Bakterien-wachstum die bakterizide Wirkung schwächen würden. Synergien können auf verschiedene Arten entstehen: • Doppelblockade der bakteriellen Folsäuresynthese bei Co-Trimoxazol • Fermentblockade durch Penicillinase-Antagonisten • Effekt auf verschiedenartige Bindeproteine (verschiede Beta-Lactam-Antibiotika) • Verschiedene Wirkungsorte (Aminoglykoside mit Beta-Lactam-Antibiotika)

Übersichtstabelle Inhaltsstoff (Gruppe) Handelsname Bemerkungen Penicillin (Penicilline) Baycillin, Oricillin® Streptokokken, Anaerobier Oxacillin (Staphylokokken-Pen.)

Stapenor Staphylokokken

Flucloxacillin Staphylex® Staphylokokken Ampicillin (Aminopenicilline) Binotal® Streptok. + Enterok. + Hämoph. Amoxycillin Amoxypen, Clamoxyl® Streptok. + Enterok. + Hämoph. Amoxycillin + Clavulans. Augmentan® Staphylokokken + Streptokokken Ampicil. + Sulbactam Unacid® Staphylokokken + Streptokokken Azlocillin Securopen® i.v., lokal auch Pseudomonas Mezlocillin Acylaminopenicilline

Baypen® i.v. Abdominalbreitbandantibiotikum

Piperacillin Pipril® i.v. auch Pseudomonas Mezlocillin + Sulbactam Tazobactam + Piperacillin

Baypen + Combactam, Tazobac®

Breitbandantibiotikum bei schweren septischen Infektionen

Cefazolin (Cephalosporine) Gramaxin, Elzogram® i.v. Grampos. Erreger Cefaclor Panoral® Breitband, Haut- u. Harnwegsinf. Cefpodoxim-Proxetil Orelox, Podomexef® Atem- u. Harnwegsinfektionen Ceftriaxon Rocephin® i.v. amb. Kurzzeittherapie Cefuroxim Zinacef, Elobact, Zinnat® Atem-, Haut- u. Harnwegsinf.,

Breitspektrum, auch perioperativ in Klinik

Cefamandol Mandokef® i.v. Atem-, Haut- u. Harnwegsinf., Breitspektrum, auch perioperativ in Klinik

Cefotiam Spicef® i.v. Atem-, Haut- u. Harnwegsinf., Breitspektrum, auch perioperativ in Klinik

Cefoxitin Mefoxitin® i.v. Anaerobier, gyn. Infektionen Cefotaxim Claforan® i.v. Breitbandantibiotikum in Klinik Ceftazidim Fortum ®i.v. auch Pseudomonas Gentamicin (Aminoglygoside) Refobacin® i.v., lokal Schwere Infektionen mit gramne-

gativen Keimen Netilmicin Certomycin ®i.v., lokal Schwere Infektionen mit gramne-

gativen Keimen Tobramycin Gernebcin® i.v. Kombin. mit Beta-Lactamantib. Kanamycin Kanamytrex® nur Auge lokal Neomycin Neomycin® nur Auge lokal Amikacin Biklin® i.v. Trimetoprim Infectotrimet, TMP® Unkomplizierte Harnwegsinfekte

TMP / SMZ Eusaprim, Bactrim® Harnwegsinfekte Doxycyclin Supramycin, Vibramycin® auch lokal, Atemwegsinfektionen Erythromycin (Makrolide) Paediathrocin, Erythrocin® Legionellen, Chlamydien,

Mykoplasmen Clarithromycin Biaxin, Cyllind, Klacid,

Mavid® Atemwegsinfektionen

Azithromycin Zithromax® Atemwegsinfektionen Telithromycin (Ketolide) Ketek® Atemwegsinfektionen Clindamycin (Lincosamide) Sobelin® Knochen- u. gewebegäng.,

gram + anaerob Ofloxacin (Chinolone) Tarivid® auch Augensalbe Ciprofloxacin Ciprobay grampos, gramneg,

Pseudomonas Levofloxacin Tavanic® grampos, gramneg,

Pseudomonas Norfloxacin Barazan® grampos, gramneg,

Pseudomonas Moxifloxacin Avalox® grampos, gramneg,

Pseudomonas Aztreonam (Monobactame) Azactam® i.v. Gramnegative Stäbchen Imipenem (Carbapeneme) Zienam, Tienam,

Primaxim® i.v. Grampos., gramneg. aerob, und anaerobe

Meropenem Meronem® i.v. Grampos., gramneg. aerob, und anaerobe

Teicoplanin Glykopeptid Antibiotika

Targocid MRSA, Enterokokken

Vancomycin Vancomycin® i.v. (Col. Os) MRSA, Enterokokken Fosfomycin Fosfocin® i.v. Osteomyel. + ZNS-Infek. Fusidinsäure Fucidine® Staph-Infekt. bei Pen-Allergie Rifampicin Rimactan, Rifa® als Kombi mit vanc.,

allein bei TBC Metronidazol Clont, Flagyl® nur bei Anaerobiern Linezolid (Oxazolidinone) Zyvox® Osteomyel. + ZNS-Infek Mupirocin (Pseudomoninsäuren)

Turixin® Nasensalbe

Quinupristin/ Dalfo. Streptogramine

Synercid® Enterococcus faecium

Chloramphenicol Augentropfen Nitrofurantoin Furadantin, Ituran® Cave Tox. Colistin (Polymyxin) Bacitracin Auge lokal, gramneg.