Doping im Sport Wilhelm Schänzer Institut für Biochemie Zentrum für Präventive Dopingforschung...

Doping im Sport Wilhelm Schänzer

Institut für BiochemieZentrum für Präventive Dopingforschung

Deutsche Sporthochschule Köln

Köln 23. September 2009

Dopingnachweis

Könnten Dopingsubstanzen zum besseren Nachweis markiert werden?

Welche Eigenschaften müsste der Marker besitzen ?

Keine Beeinflussung der pharmakologischen Eigenschaften Gute analytische Nachweisbarkeit Lange Verweildauer im Organismus >> lange Nachweisbarkeit Vorkommen nur in Dopingsubstanzen

Problem Pharmafirmen müssten das jeweilige Zulassungsverfahren sowie

alle präklinischen und klinischen Studien neu vornehmen Illegal hergestellte Dopingmittel werden nicht erfasst

„Leider ist die Dopingkontrolle viel komplizierter“

Dopingkontrolle und Analytik

Urin Isolierung GC/MS-Analyse

1.00 2.00 3.00 4.00 5.00 6.00 7.00 8.00 9.00

2.38

2.39

2.40

2.41

2.422.43

Time ->

Amphetamin

CoffeinInterner

x 106Standard

GC / MS-Gerät

VersiegelteUrinprobe

LaborAnalyse

Positiver Dopingbefund

Dopingdefinition

Artikel 1 Definition von Doping

Doping ist definiert als ein Verstoß gegen die Anti-Doping-Regeln wie sie in Artikel 2.1 bis 2.8 ausgewiesen sind.

Artikel 2 Verstöße gegen die Anti-Doping-Regeln

2.1 Die Anwesenheit einer verbotenen Substanz, deren Metaboliten oder eines Markers in einer dem Athleten entnommenen Probe

2.2 Die Anwendung bzw. der Versuch der Anwendung einer verbotenen Substanz oder einer verbotenen Methode

Zuständigkeit für den weltweiten Anti-Doping-Kampf

bis 31.12.2003 IOC Internationales Olympisches Komitee ab 1.1.2004 WADA Welt Anti-Doping Agentur

2.3 Verweigerung der Abgabe einer Probe nach Aufforderung zur Dopingkontrolle

2.4 Abwesenheit bei Kontrollen außerhalb des Wettkampfes einschließlich Verstöße gegen der Aufenthaltsmeldepflicht

2.5 Betrug oder der Versuch eines Betruges bei der Dopingkontrolle

2.6 Besitz von verbotenen Substanzen oder verbotenen Methoden

2.7 Weitergabe jeglicher verbotenen Substanz oder verbotenen Methode

2.8 Anstiftung, Mitbeteiligung, Unterstützung oder Ermutigung zur Anwendung oder zum Versuch einer Anwendung einer verbotenen Substanz oder verbotenen Methode

Dopingdefinition

Verbotene Substanzen und MethodenVerbotene Substanzen und Methodenwährendwährend des Wettkampfes des Wettkampfes

Diuretika u.a. maskierende Substanzen StimulanzienStimulanzien Narkotika

Verbotene Substanzen in bestimmten SportartenVerbotene Substanzen in bestimmten SportartenAlkohol, (Tranquilizer)

Dopingliste des IOC 1972

Verbotene Substanzen und MethodenVerbotene Substanzen und Methodenwährendwährend des Wettkampfes des Wettkampfes

S1 Anabole WirkstoffeS1 Anabole Wirkstoffe Anabol androgene Steroide Andere anabole Wirkstoffe

S2 PeptidhormoneS2 Peptidhormone S3 ß2-Agonisten S4 Hormonantagonisten und Modulatoren S5 Diuretika u.a. maskierende Substanzen

S6 StimulanzienS6 StimulanzienS7 NarkotikaS8 CannabinoideS9 Glucocorticosteroide

M1 Verbesserung des SauerstofftransportsM1 Verbesserung des Sauerstofftransports Blutdoping künstliche Sauerstoffträger

M2 Manipulationen M3 Gendoping

Verbotene Substanzen in bestimmten SportartenVerbotene Substanzen in bestimmten SportartenAlkohol, Beta-Blocker

Dopingliste der WADA 2008

Verbotene Substanzen und MethodenVerbotene Substanzen und Methodenaußerhalbaußerhalb des Wettkampfes des Wettkampfes

S1 Anabole WirkstoffeS1 Anabole Wirkstoffe Anabol androgene Steroide Andere anabole Wirkstoffe

S2 PeptidhormoneS2 Peptidhormone S3 ß2-Agonisten S4 Hormonantagonisten und Modulatoren S5 Diuretika u.a. maskierende Substanzen


M1 Verbesserung des SauerstofftransportsM1 Verbesserung des Sauerstofftransports Blutdoping künstliche Sauerstoffträger


Dopingliste der WADA 2008

Rio de Janeiro

Sydney

Tunis

Tokyo

Bloemfontein

Penang

Los Angeles

Montreal

LondonParis

Lausanne

MadridBarcelona

Kreischa

HelsinkiMoscow

OsloStockholm

Ghent ColognePragueSeibersdorf

RomeLisbon

Bangkok

Bogota

Athens

Laboratories for doping control analyses ACCREDITED BY THE WORLD ANTI-DOPING AGENCY

35 Laboratories, September 2009

Ankara

Havana

Delhi

Warsaw

SeoulBeijing

Salt Lake City

Bukarest

Weltweite DopingkontrollenIOC/WADA akkreditierte Laboratorien


0

50000

100000

150000

200000

1986

1987

1988

1989

1990

1991

1992

1993

1994

1995

1996

1997

1998

1999

2000

2001

2002

2003

2004

2005

2006

2007

Training

Wettkampf



0.0

20.0

40.0

60.0

80.0

100.0

120.0

140.0

160.0

180.0

Pos

itve

pro

10.0

00 K

ontr

olle

n

1986 1988 1990 1992 1994 1996 1998 2000 2002 2004 2006

Positive A-Proben IOC/WADA-Statistik 1986-2007

A. Stimulantien

B. Narkotika

C. Anabole Wirkstoffe

D. Diuretika + Masking Agent

E. Peptidhormone

F. Beta Blocker

Substanz Gruppe Sportart Land

Amphetamin

S6

Gewichtheben Österrreich

Ephedrin Baketball Puerto Rico

Ephedrin Schwimmen USA

Ephedrin Gewichtheben Japan

Nikethamid Radfahren Niederlande

Nikethamid Radfahren Spanien

Phenmetrazin Judo Mongolei

2079 Dopingkontrollen 7 positive Dopingbefunde

Weitere 14 Fälle im Modernen Fünfkampf, die nicht sanktioniert wurden.

Doping bei den Olympischen Spielen 1972 in München


Methyltestosteron

S1

Leichtathletik Ukraine

Methyltrienolon Leichtathletik Griechenland

Nandrolon Gewichtheben Ukraine

Testosteron Leichtathletik Weißrussland

Testosteron Leichtathletik Weißrussland

Clenbuterol Kajak Polen

EPO S2 Radfahren Spanien

CERA (5 Fälle) S2 Rad, Leichtathletik, Gewichtheben

Furosemid S5 Turnen Vietnam

Propranolol P2 Schießen Nordkorea

ca. 4500 Dopingkontrollen 14 positive Dopingbefunde

Weitere 5 Fälle wurden im Pferdesport mit der Substanz Capsaicin (4) und Felbinac (1) bestimmt.Für diese Kontrollen ist der Internationale Pferdesportverband (FEI) zuständig.

Doping bei den Olympischen Spielen 2008 in Peking

Doping bei den Olympischen Spielen 2008 in Peking


Methyltrienolon (11)

S1

Gewichtheben Griechenland

Methyltrienolon (2) Leichtathletik Griechenland

Methyltrienolon (1) Schwimmen Griechenland

Metandienon (11) Gewichtheben Bulgarien

EPO (2) S2 Leichtathletik Gehen (2)

Russland

Manipulation (7) M2 Leichtathletik Diskuswurf (1) Hammerwurf (1)

800m (2)

1500m (3)

Russland

ca. 30 positive Dopingbefunde im Vorfeld der Olympischen Spiele (Athleten, die möglicherweise in Peking gestartet wären)

Usain Bolt Michael Phelps Lance Armstrong

Nachanalysen der Tour de France 1998 und 1999

- Forschungsprojekt im Jahr 2004 - Französische Kontrolllabor- Urintest für EPO erst ab 2001 in der Anwendung- Langzeitgelagerte Proben der Tour de France aus den Jahren 1998 und 1999- Nachanalyse mit dem Urintest für EPO

Ergebnisse

Jahr Probenanzahl EPO positiv

1998 70 40

1999 80 12

Amphetamin(„Wettkampfdoping“)

Analytischer Nachweis

A-Probe : B-Probe

Urinprobe

Athlet wird kontrolliert

CH2 CH

CH3

NH

H

Dopingverstoß

Disqualifikation2 Jahre Sperre

Dopingkontrolle und -analytik

Testosteron

Analytischer Nachweis

A-Probe : B-Probe

Urinprobe Dopingverstoß

Disqualifikation2 Jahre Sperre

O

OH

Differenzierung zwischen körpereigener Produktion und exogener Zufuhr (Doping)

Dopingkontrolle und -analytik

Athlet wird kontrolliert

Positive Urinprobe

Athlet wird direkt nach dem Wettkampf kontrolliert

Einnahme von Amphetaminvor dem Wettkampf

Einnahme von AmphetaminTage vor dem Wettkampf

Einnahme von Nahrungs-Ergänzungsmitteln ?

Manipulation durchKonkurrenten ?

Dopingkontrolle

Negative Urinprobe

Athlet wird direkt nach dem Wettkampf kontrolliert

Wettkampfkontrolle

Dopingkontrolle

Verweigerung der Kontrolle

Manipulation der Urinprobe Urinaustausch Zusatz von Chemikalien Verdünnung der Urinprobe Maskierungsmittel etc.

Negative Urinprobe

Athlet wird außerhalb des Wettkampfes kontrolliert

Trainingskontrolle

zusätzlicheProblembereiche

Erreichbarkeit Inland Ausland Internationale Harmonisierung Zeitpunkt der Kontrolle

Dopingkontrolle

Verweigerung der Kontrolle

Manipulation der Urinprobe Urinaustausch Zusatz von Chemikalien Verdünnung der Urinprobe Maskierungsmittel etc.

StimulanzienCocainAmphetaminEphedrin

Koksnase

Verbotene Substanzen und MethodenVerbotene Substanzen und Methoden

S6 StimulanzienS6 Stimulanzien

Adrafinil, Adrenalin, Amfepramon, Amiphenazol, Amphetamin, Amphetaminil, Benzphetamin, Bromantan, Carphedon, Cathin**, Clobenzorex, Cocain, Cropropamid, Crotetamid, Cyclazodon, Dimethylamphetamin, Ephedrin***, Etamivan, Etilamphetamin, Etilefrin, Famprofazon, Fenbutrazat, Fencamfamin, Fencamin, Fenetyllin, Fenfluramin, Fenproporex, Furfenorex, Heptaminol, Isomethepten, Levmethamfetamin, Meclofenoxat, Mefenorex, Mephentermin, Mesocarb, Methamphetamin (D-), Methylendioxyamphetamin, Methylendioxymethamphetamin, p-Methylamphetamin, Methylephedrine***, Methylphenidat, Modafinil, Nikethamid, Norfenefrin, Norfenfluramin, Octopamin, Ortetamin, Oxilofrin, Parahydroxy-Amphetamin, Pemolin, Pentetrazol, Phendimetrazin, Phenmetrazin, Phenpromethamin, Phentermin, Prolintan, Propylhexedrin, Selegilin, Sibutramin, Strychnin und andere Substanzen mit ähnlicher chemischer Struktur oder ähnlicher biologischer Wirkung

** Cathin ist verboten, wenn die Urinkonzentration > 5 µg / ml Urin ist*** Ephedrin und Methylephedrin sind verboten, wenn die Urinkonzentration > 10 µg / ml Urin ist

Dopingliste der WADA


aus Lüllmann, Mohr, Ziegler:Taschenatlas der Pharmakologie,Thieme-Verlag, Suttgart-New York 1994

Wirkungen der

Catecholamine

Positive Befunde mit Stimulanzien

2003-2005

Dopingbefunde weltweiter Kontrollen Stimulantien (2003-2005) (Statistik der WADA akkreditierten Laboratorien)

Substanzen Anzahl Substanzen Anzahl

Amphetamin 349 Mephentermin 4

Ephedrin 295 Fenethyllin 3

Cocaine 208 Methylephedrin 3

MDMA 37 Clobenzorex 2

Methylphenidat 33 Fenfluramine 2

Phentermin 32 MDEA 2

Heptaminol 29 Methylephedrin 2

Metamphetamin 28 Phendimetrazin 2

Cathin 25 Strychnin 2

Nikethamid 21 Bromantan 1

Etilefrin 11 Cropropamid 1

MDA 11 Crothetamid 1

Modafinil 10 Dimethamphetamin 1

Pemolin 10 Doxylamin 1

Amfepramon 7 Fenproporex 1

Benzylpiperazin 7 Mesocarb 1

Carphedon 8Parahydroxyamphetamin 1

Fenetyllin 6 Pholedrin 1

Norfenfluramin 6 Propylhexedrin 1

Etamivan 4

ca. 302.000 Dopingkontrollproben (nur Wettkampfproben) mit ca. 868 (0.29%) positiven Befunden (A-Proben)

S1 Anabole Wirkstoffe

Zur Verbesserung des Muskelaufbaus in der “Trainingsphase“

Anabolika

Training


S1 Anabole Wirkstoffe S1 Anabole Wirkstoffe

1. Anabol Androgene Steroide (AAS)

A. Exogene AAS:bolasterone; boldenone; boldione; calusterone; clostebol; danazol;dehydrochloromethyl-testosterone; delta1-androstene-3,17-dione;delta1-androstenediol; delta1-dihydro-testosterone;desoxymethyltestosterone; drostanolone; ethylestrenol;fluoxymesterone; formebolone; furazabol; gestrinone;4-hydroxytestosterone; 4-hydroxy-19-nortestosterone; mestanolone;mesterolone; metenolone; methandienone; methandriol;methyldienolone; methyl-1-testosterone; methylnortestosterone;methyltrienolone; methyltestosterone; mibolerone; nandrolone; 19-norandrostenediol; 19-norandrostenedione; norbolethone; norclostebol;norethandrolone; oxabolone; oxandrolone; oxymesterone; oxymetholone;quinbolone; stanozolol; stenbolone; tetrahydrogestrinone; trenbolone andother substances with a similar chemical structure or similar biological effect(s).

B. Endogene AAS:androstenediol (androst-5-ene-3β,17β-diol); androstenedione (androst-4-ene-3,17-dione); dehydroepiandrosterone (DHEA); dihydrotestosterone;testosterone.


Testosteron (Steroidhormon)

männliches Sexualhormon androgene und anabole Wirkung

- androgene Wirkung Förderung von Wachstum und Differenzierung der männlichen Fortpflanzungsorgane, Ausbildung sekundärer Geschlechtsmerkmale wie Bartwuchs und Vergrößerung des Kehlkopfes.

- anabole Wirkung vor allem in der Pubertät - Ausbildung des typisch männlichen Muskel- und Skelettwachstums

HO

H3C

CH3

CH3

O

OH

Steroidgrundgerüst

Cholesterin

Testosteron

Anabolika: Anabol Androgene Steroide (AAS)

1,2-Dehydrogenierung

1-Methylierung17-Methylierung

OH

O

4-Chlorierung

2-Methylierung

19-Nor-methyl-steroid

Am meisten missbrauchte Anabolika

OH

O

CH3

OH

O

OH

CH3

H

NN

H

OH

O

Metandienon 19-Nortestosteron

Stanozolol Testosteron

Doping mit Designer-Steroiden

Tetrahydrogetrinon (THG)

O

H5C2OH

C CHH

H2/Palladium

O

H5C2OH

CH2H

CH3

Gestrinon Tetrahydrogestrinon

The Balco story2003, California

Doping mit Anabolika

Methyltrienolon

O

OH

CH3

Bei einer TrainingskontrolleIn April 2008 werdenvon 11 griechischen Gewichthebern9 mit Methyltrienolon überführt

TestosteronChemische Grundstruktur

C19H28 O2

OH

O

körpereigene Synthese

Testosteron - Nachweis


C19H28 O2

OH

O

Testosteron für die Medizin

Testosteron - Nachweis

Testosteron

IOC-Regel: Testosteron Verbot

KonzentrationcT / cEpi = ca. 1

O

H

OH

H

OH

Epitestosteron

OH

H

O

H

OH

Konzentration

Testosteron

O

H

OH

Epitestosteron

O

H

OH

Testosteron

cT / cEpi > 4

positiv ?positiv ?

IOC-Regel: Testosteron Verbot

Individuelle Schwankungen

des

T/E-Quotienten

Hochtrainierter Radrennfahrerwährend der Tour de France 1992

01.02.03.04.05.06.0

0 5 10 15 20

Tag

T/E-Quotient

B

Wenig trainierte männliche Versuchsperson

01.02.03.04.05.06.0

0 5 10 15 20 25 30Tag

T/E-Quotient

Aunter Ruhebedingungen

01.02.03.04.05.06.0

0 5 10 15 20

Tag

T/E-Quotient

Postiver Befund aufgrund individueller Referenzwerte

Nachweis von Testosteron


C19H28 O2

OH

O

OH

O

C /13 C12

0.011

C /13 C12

0.011

0.011220 0.011280

22.0 promill 28.0 promill

Testosteron – Nachweis - Isotopenbestimmung

Endogenes Testosteron Testosteron für die Medizin

Positive Befunde mit Anabolika 2003-2005

Positive Dopingbefunde weltweiter Kontrollen Anabol Androgene Steroide (AAS) (2003-2005) (Statistik der WADA akkreditierten Laboratorien)

Substanzen Anzahl Substanzen Anzahl

Testosteron** 900 Oxymetholon 11

Nandrolon 893 1-Testosteron 11

Stanozolol 618 1-Androstendiol 8

Methandienon 178 Trenbolon 7

Boldenon 63 Danazol 4

Metenolon 61Dehydrochlormethyl- testosteron

4

Methyltestosteron 51 Mestanolon 4

Mesterolon 45 Etiocholanolone 4

Prasteron (DHEA) 27 Fluoxymesteron 3

Androsteron 22 Methandriol 3

Clostebol* 15 Boldion 1

Oxandrolon 14 Norethandrolon 1

Tetrahydrogestrinon 14 Oxymesteron 1

Drostanolon 12 Dihydrotestosteron 1

Androstendion 12 5ß-Androstandiol 1

ca. 503.000 Dopingkontrollproben mit ca. 2.100 (0.41%) positiven Befunden (A-Proben) ** Daten von Testosteron konnten nur geschätzt werden


S1 S1 Anabole WirkstoffeAnabole Wirkstoffe Anabol androgene Steroide (AAS)

exogene und endogene AAS (z.B.Testosteron) Andere anabole Wirkstoffe S2 S2 Peptidhormone (z.B. HGH, EPO, Insulin)Peptidhormone (z.B. HGH, EPO, Insulin) S3 ß2-Agonisten S4 Hormonantagonisten und Modulatoren S5 Diuretika u.a. maskierende Substanzen


M1 Verbesserung des Sauerstofftransports M1 Verbesserung des Sauerstofftransports Blutdoping (z.B. Eigenblutdoping) künstliche Sauerstoffträger


Verbotene Substanzen in bestimmten SportartenVerbotene Substanzen in bestimmten SportartenAlkohol, Beta-Blocker

Dopingliste und Analytik - aktuelle Problembereiche


S2. HORMONE und verwandte Substanzen

Die folgenden Substanzen und ihre Releasingfaktoren sind verboten:

1. Erythropoietin (EPO) 2. Wachstumshormon (hGH), Insulin-like Growth Factor (z.B.

IGF-1), Mechano Growth Factors (MGFs) 3. Gonadotrophine (z.B. LH, hCG), nur bei Männern verboten; 4. Insulin* 5. Corticotropine

und andere Substanzen mit ähnlicher chemischer Struktur oder ähnlicher biologischer Wirkung(en)

* An Diabetes erkrankte Sportler müssen eine Therapeutische Ausnahmeregelung (TUE) beantragen


Wirkung von EPO (ErythropoietinWirkung von EPO (Erythropoietin))

O -Überschuß 2

O -Mangel 2

Niere

+- Epo

Knochenmark

Bildung vonErythrozyten

Blut

Erythropoietin O 2

Ekblom and Berglund(J.Intern.Med. 229, 1991, p125)maximal exercise

Work time, sec 500 to 583VO2max , l/min 4,52 to 4,88

Erythropoietin - EPODoping mit Hormonen

Erythropoietin - Urintest

IEF PATTERN

5.21

4.42

3.77

pH

EPO UrintestLasne F, de Ceaurriz J

BB 100% 34% 28% 95%5.21

4.42

3.77

pH

Dopinganalytik


5.21

4.42

3.77

pH

Olympische Winterspiele 2002 Salt Lake City

3 Athleten werden der Anwendung eines neuenEPO-Präparates - Darbepoetin (NESP) überführt

Produktinformation derFirma Ambgen zu Darbepoetin (Aranesp®)www.ambgen.com

Peptidhormon Erythropoietin (EPO) Nachweis

Dopinganalytik

Dopinganalytik Neuentwicklungen

EPO

Polyethylenglycol (PEG)

Dopinganalytik Neuentwicklungen

ESA – Erythropoese stimulierende Substanzen

Dimerisierung

Kovalente Bindung anHydroxyethylstärke (HES)

Hohe Affinität zum EPO-RezeptorHemomer AplaGen

®

EMP1 Ac-GGTYSCHFGPLT W VCKPQGG-Am

BB68 Ac-GGTYSCHFGKLT-nal-VCKKQRG-Am

Urinproben nach Zusatz von ProteasenManipulation

(Proteasen)

Urinproben nach Zusatz von ProteasenManipulation

Effekte beim Waschen durch Proteasen


IEF PATTERN

5.21

4.42

3.77

pH

EPO UrintestLasne F, de Ceaurriz J

5.21

4.42

3.77

pH

Dopinganalytik

UrinprobenStandard

Urinproben nach Zusatz von Proteasen

IEF PATTERN

5.21

4.42

3.77

pH

5.21

4.42

3.77

pH

Manipulation

direkter Nachweisder Proteasen

UrinprobenStandard


S4. Hormon Antagonisten und Modulatoren

1. Aromatase-Inhibitoren z.B. Anastrozol, Letrozol, Aminoglutethimid, Exemestan, Formestan, Testolacton

2. Selektive Estrogen-Rezeptor Modulatoren (SERMs): z.B. Raloxifen, Tamoxifen, Toremifen

3. Andere anti-estrogene Substanzen z.B. Clomiphen, Cyclofenil, Fulvestrant

4. Myostatin Inhibitoren


Myostatin - Myostatingen

Myostatin ist ein Wachstumsfaktor und bei der Regulation des Muskelwachstums von Bedeutung. Hierbei übernimmt es eine Art der negativen Regulation. Wird die Myostatinbildung gehemmt bzw. fällt sie ganz aus, so kommt es zu einem vermehrten Muskelwachstum ( Abb.1 u. 2). Die Bildung des Myostatin wird über das sogenannte Myostatingen reguliert. Eine Beeinflussung dieses Gens hat somit Folgen für das Muskelwachstum.Substanzen, die die Aktivität des Myostatingens (Genexpression) hemmen, bewirken somit indirekt ein übernatürliches Muskelwachstum, was sicherlich auch zu Dopingzwecken missbraucht werden kann.

Abb.1 Ausfall des Myostatin-Gens bei einem "Belgian Blue"-Rind führt zu massivem

Muskelwachstum

Abb.2 "Knock-out" Supermaus.(Mächtig hypertrophierte Beinmuskulatur

nach Ausfall des Myostatin-Gens im Bild rechts).


MYO-029 (Antikörper gegen Myostatin)Phase I/II - Verträglichkeitsstudie beiPatienten mit Muskeldystrophie

Doping

Verbotenen MethodenVerbotenen Methoden

M1. Methoden zur Verbesserung der M1. Methoden zur Verbesserung der SauerstoffversorgungSauerstoffversorgung

crosslinkedquervernetzt

polymerisiert

Präparate:HemopureOxyglobin

Verbotenen MethodenVerbotenen Methoden

M3. GendopingM3. Gendoping

Doping

Die nichttherapeutische Anwendung von Zellen, genetischen

Elementen oder die Beeinflussung der Genexpression

mit dem Ziel der sportlichen Leistungssteigerung ist

verboten.

Gentherapeutische Verfahren

Beeinflussung der Genexpression

Gendoping

Verbesserte Sauerstoffversorgung

Sauerstoffsensitiver FaktorSauerstoffdruck über NormwerteDeaktivierung des EPO-Gens

Ropoxygen

Entwicklung im Tierversuch bei MäusenFirma Oxford BioMedica 2002

Gendoping - Nachweis

Gendoping - AICAR

Die WADA verbietet ab den 1.1.2009 die Anwendung von AICAR und GW501516

Was ist AICAR bzw. GW1516?

Was bewirkt AICAR bzw. GW1516?

Kann AICAR bzw. GW1516 nachgewiesen werden ?

Gendoping – AICAR und GW1516

Was ist AICAR bzw. GW1516 ?

C9H14N44O5

MG 258

OHO

ONH2

H2NN

N

HO OH

CH3

S

N

S

H3C

CF3

O

OHO

C21H18F33NO3S2

MG 453

Gendoping - AICAR

Wie wirkt AICAR bzw. GW1516 ?

AICAR zeigte in Versuchen bei Mäusen, dass die Laufleistung um bis zu 44 % gesteigert werden konnte. AICAR soll dabei positiv auf Gene wirken (Genexpression) und zu einer vermehrten Bildung von Enzyme für die oxidative Energiebereitstellung führen, insbesondere soll die Substanz so positiv auf die Fettverbrennung wirken. Medizinisch wäre dieses von Bedeutung für eine medikamentäse Behandlung von Übergewicht (z.B. bei Adipositas)...

Keine Daten beim Menschen !

Gendoping - AICAR

Kann AICAR bzw. GW1516 nachgewiesen werden ?

Der Nachweis ist problemlos im Urin möglich !

Technik : LC/MS/MS

AICAR kommt aber auch natürlich vor und wird in den Urin ausgeschieden,

GW1516 ist „absolut körperfremd“

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