Nikotinabhängigkeit ICD-10 F17.2

Liste A – verschärft rezeptpflichtig

Bupropion hydrochlorid Wellbutrin® / Zyban®

Zyban®:

Bupropion HCl Wirkmechanismus

DA = Dopamin NA = Noradrenalin

normalenormaleFunktionFunktion

FreudeFreude& andere & andere

BelohnungenBelohnungen

Nikotin Nikotin AbstinenzAbstinenzNikotinNikotin

normalenormaleFunktionFunktion

DA, NADA, NA

Entzugs-Entzugs-symptome und symptome und

VerlangenVerlangen

Akuter EffektAkuter Effekt

ToleranzToleranz

Chron. Effekt

Chron. Effekt

Angepasst an: Benowitz et al, CNS Drugs 2000.

veränderte DA-, NA-veränderte DA-, NA-Spiegel/AktivitätenSpiegel/Aktivitäten

BupropionBupropionhemmt hemmt Wieder-Wieder-

aufnahme aufnahme von DA, NAvon DA, NA

normale DA-, NA-normale DA-, NA-Spiegel/AktivitätenSpiegel/Aktivitäten

normale DA-, NA-normale DA-, NA-Spiegel/AktivitätenSpiegel/Aktivitäten

Bupropion wirkt auf Neurotransmitter, welche bei der Nikotinabhängigkeit eine Rolle spielen

Modifizierte Dopamin-

Freisetzungim ‘Belohnungs-

System’ (mesolimbisches

System)

Veränderte noradrenergische

Aktivitätim ‘Entzugssymptoms-

System’(Locus Coeruleus)

Zyban®: N Engl J Med 1999;340:685-691

Zyban®: N Engl J Med 1999;340:685-691

Zyban®: Vorsichtsmassnahmen

• Dosis-abhängiges Risiko für Krampfanfälle:– 300mg/Tag: 0,1%– 400-600mg/Tag: 10-fache Inzidenz

• Prädisponierende Risikofaktoren für Krampfanfälle:– Schädel-/Hirntrauma, ZNS-Tumoren– Alkoholabusus-/Entzug, Opiat-/Kokainabusus– Sedativa-/Entzug, Stimulanzien, Appetitzügler

Zyban®: Vorsichtsmassnahmen

• Anfallsschwelle senkende Begleit-medikationen:– Antipsychotika, Antidepressiva– Theophylline, systemische Steroide– Mit oralen Antidiabetika oder Insulin

behandelter Diabetes mellitus

Zyban®: Interaktionen

• CYP2B6: Cyclophosphamid• CYP2D6: ß-Blocker, Antiarrythmika• Metabolismusinduktion:

– Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin• Metabolismushemmung:

– Cimetidin• Levodopa